Флурбипрофен: новые возможности местного лечения тонзиллофарингита

Эффективность и безопасность флурбипрофена при болях в горле

Боль в горле — одна из наиболее частых причин обращения населения в аптеки для приобретения препаратов, обладающих быстрым симптоматическим действием. Значительно реже в этой ситуации необходима консультация врача общей практики

Боль в горле — одна из наиболее частых причин обращения населения в аптеки для приобретения препаратов, обладающих быстрым симптоматическим действием. Значительно реже в этой ситуации необходима консультация врача общей практики и назначение этиопатогенетической терапии [1].

Долгое время считалось, что основной причиной болей в горле является b-гемолитический стрептококк группы А (БГСА), и, следовательно, при их возникновении показана антибиотикотерапия. Результаты исследований, проведенных в последние годы, ставят под сомнение обоснованность такой тактики лечения. По данным C. F. Dagnelie и соавт., А-стрептококковая инфекция поражает верхние дыхательные пути лишь в 10–15% случаев [2]. В работе Т. П. Гришаевой [3], проведенной с привлечением контингента больных, обращавшихся в поликлиники в осенне-зимний период, лишь у 80 из 588 пациентов с симптомами острой инфекции глотки заболевание соответствовало диагнозу: острый А-стрептококковый тонзиллит. Диагноз устанавливался на основании наличия не менее 3 из 4 клинических критериев Centor, включающих: повышение температуры тела, увеличение и болезненность при пальпации подчелюстных лимфатических узлов, гнойно-экссудативные явления в области миндалин, отсутствие кашля. Таким образом, лишь 13,6% пациентов с острыми болями в горле нуждались в назначении антибиотиков. Причем при бактериологическом исследовании мазков из зева БГСА был выявлен только у половины из них (52,5%), тогда как титры антистрептолизина-О (АСЛО) оказались повышены у всей данной группы. Практически аналогичные результаты были получены H. Seppala и соавт. [4]: из 106 обследованных больных с болями в горле 49% дали отрицательный результат на БГСА.

Следует учитывать, что выявление БГСА не всегда свидетельствует о наличии истинной А-стрептококковой инфекции глотки, а может быть следствием колонизации БГСА в ротоглотке. Для уточнения диагноза необходимо исследование титров АСЛО в динамике, что редко осуществляется в обычной практике [1].

Более чем у 70% больных причиной болей в горле является вирусная инфекция [2]. Наиболее часто это вирусы гриппа, парагриппа, рино-, аденовирусы, вирус простого герпеса, Эпштейна-Барра, цитомегаловирус, респираторно-синтициальный вирус и др. [5]. Помимо болей в горле, вирусный фарингит обычно сопровождается ринитом, «заложенностью» носа, охриплостью.

Боли в горле могут возникать также по причине загрязнения воздуха промышленными объектами, у курильщиков, при перенапряжении голосовых связок и др. [6].

У большинства пациентов симптомы заболевания проходят через 7–10 дней, независимо от того назначались им антибиотики или нет [7, 8]. Назначение антибиотикотерапии при грибковом поражении верхних дыхательных путей противопоказано и может значительно ухудшить течение болезни.

Таким образом, при отсутствии факторов риска, таких, как вновь сгруппированный контингент (школа, училище, армия), наличие в семье больных с хронической ревматической болезнью сердца (ревматизмом), гломерулонефритом, а также при выявлении менее трех критериев Centor для острого БГСА-тонзиллита назначение антибиотиков для лечения болей в горле можно считать недостаточно обоснованным [7, 9].

При различной этиологии основным патогенетическим механизмом возникновения болей в горле является воспаление. Учитывая тот факт, что любое воспаление связано с гиперфункцией так называемых «провоспалительных» простагландинов, обусловленной активацией фермента циклооксигеназы (ЦОГ), особенно его изоформы ЦОГ-2, для его купирования целесообразно назначение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Однако пероральный прием НПВП может привести к развитию потенциально тяжелых побочных эффектов, таких, как эрозивно-язвенное поражение слизистой оболочки желудка, нарушение агрегации тромбоцитов, а у пожилых больных — к нефропатии, повышению артериального давления, что связано с ингибирующим действием этой группы препаратов на физиологическую изоформу ЦОГ — ЦОГ-1. Назначение селективных НПВП, обладающих преимущественно ЦОГ-2-ингибирующим эффектом, недостаточно оправдано при болях в горле, так как у этих препаратов медленнее проявляется противовоспалительный эффект, чем у «классических» НПВП.

Чтобы избежать системного действия НПВП и при этом создать более длительный контакт лекарственного средства со слизистой полости рта и глотки, разработаны препараты группы НПВП в виде таблеток для рассасывания, содержащие низкие дозы активного компонента. К таким препаратам относится стрепфен. Действующее вещество в составе препарата — флурбипрофен — используется в медицинской практике более 30 лет и хорошо зарекомендовало себя при лечении острой и хронической боли и воспаления.

При болях в горле стрепфен оказывает быстрый анальгетический эффект (через 15–30 мин), который в результате постепенного высвобождения действующего вещества сохраняется в течение 2–3 ч [10, 11]. Изучение дозозависимого эффекта флурбипрофена при лечении острого воспаления горла показало, что 8,75 мг и 12,5 мг препарата оказывают практически одинаковое воздействие, что позволило выпускать препарат в виде лингвальных таблеток с минимальной клинически эффективной дозой — 8,75 мг [12], тогда как средняя терапевтическая доза флурбипрофена для системного применения составляет 100–300 мг/сут.

Эффективность и безопасность стрепфена подтверждена в нескольких плацебо-контролируемых двойных слепых исследованиях, показавших, в частности, что частота развития изъязвлений слизистой ротовой полости сопоставима с таковой при приеме плацебо [11, 13].

На фоне приема препарата имели место: изменение вкуса, парестезии, сухость во рту, тошнота, — однако серьезных побочных эффектов, требовавших отмены препарата или коррекции проводимой терапии, отмечено не было.

Оригинальное широкомасштабное исследование эффективности и безопасности стрепфена было проведено в 2000 г. в Великобритании (FAST Research-Flurbiprofen Accelerated Switch Trial). В задачи исследования входило определение частоты развития побочных эффектов при приеме стрепфена и сравнение его в плане безопасности использования с растворимой ацетилсалициловой кислотой 500 мг. В исследовании участвовали 45 аптек Великобритании, через которые проводился отпуск испытуемых препаратов.

Из 7139 пациентов, включенных в исследование, 5311 принимали стрепфен в суточной дозе не более 5 таблеток в день (по 1 таблетке каждые 3 ч) и 1109 — растворимую ацетилсалициловую кислоту в дозе 500–1000 мг каждые 4 ч, но не более 8 таблеток в день. Длительность терапии составляла от 1 до 4 дней. В группу больных, получающих стрепфен, вошли также 393 пациента в возрасте от 12 до 17 лет.

Телефонный опрос больных показал, что основным побочным эффектом при приеме препарата было изменение вкусовых ощущений (19,7%). Развитие язв в ротовой полости отмечалось у 2,5% на фоне приема стрепфена и у 3,11% — при приеме ацетилсалициловой кислоты. Со стороны желудочно-кишечного тракта побочные явления были у 3,56% и 3,28% больных соответственно. При превышении рекомендуемой терапевтической дозы стрепфена не выявлено увеличения риска развития побочных эффектов, что объяснялось низким содержанием действующего вещества (флурбипрофена) в препарате. Исследования также показали, что стрепфен хорошо сочетается с приемом антибиотиков.

Учитывая высокий профиль безопасности стрепфена, продемонстрированный в ходе различных исследований, в Великобритании препарат разрешен к безрецептурному применению при заболеваниях ротоглотки.

В Институте ревматологии РАМН проводилось клиническое испытание препарата стрепфен при болях в горле у пациентов с ревматическими заболеваниями. Исследование осуществлялось в осенне-зимний период — сезон, когда обращаемость больных в связи с данной симптоматикой очень велика. Стрепфен в форме таблеток для рассасывания в дозе не более 5 таблеток в день в течение 3 дней получали 30 пациентов (7 мужчин, 23 женщины). Препарат назначался как симптоматическое средство для лечения боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки.

Критериями исключения из исследования были: язвенная болезнь желудка в стадии обострения, бронхиальная астма и ринит на фоне приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, возраст менее 12 лет.

Средний возраст больных составил 43,5+19,5 лет (от 16 до 79 лет), продолжительность болей в горле — от 1 до 120 дней (медиана — 2 дня).

У 17 пациентов, включенных в исследование, диагностировался острый фарингит, преимущественно на фоне ОРВИ, у 5 — обострение хронического фарингита, у 4 — обострение хронического тонзиллита, у 3 — ларингит, у 1 — острый тонзиллит.

В группу вошли 9 пациентов с диагнозом ревматоидный артрит, 2 больных с остеоартритом, 14 — с диагнозом остеохондроз, а также по одному пациенту с болезнью Бехчета и геморрагическим васкулитом соответственно. Помимо этого, у 5 человек имели место такие сопутствующие заболевания, как артериальная гипертензия (в 4 случаях), хронический гастрит вне обострения (в одном случае).

В связи с сопутствующей патологией 6 пациентов принимали стрепфен в сочетании с другими НПВП (диклофенак, нимесулид, солпафлекс), 6 — с базисными препаратами (плаквенил, сульфасалазин, азатиоприн, лефлуномид), 7 больных — с пероральными кортикостероидами, 2 — с антигипертензивными препаратами (эналаприл, атенолол).

До начала исследования и затем каждые 3 ч пациенты оценивали выраженность боли в горле и затруднения при глотании по визуальной аналоговой шкале (ВАШ 0–10 баллов), врач оценивал: гиперемию области зева (0–5 баллов), выраженность отечности небных дужек (0–3 балла), наличие энантемы, увеличения шейных и подчелюстных лимфатических узлов. По окончании лечения пациент давал оценку общей динамики воспаления в горле и общего эффекта лечения (ВАШ 0–10 баллов), а также переносимости препарата (хорошая, удовлетворительная, неудовлетворительная).

Статистическая обработка полученных данных проводилась по методам вариационной медицинской статистики (программа Statistica, version 5) с применением критериев Фридмана, Вилкоксона, Манна-Уитни и методов описательной статистики.

По результатам исследования, уже через 3 ч после первого приема стрепфена (к 12 ч первого дня исследования) отмечено достоверное уменьшение выраженности болей в горле и затруднения при глотании. В дальнейшем снижение этих параметров имело место через каждые 3 ч (р

Р. М. Балабанова, доктор медицинских наук, профессор
О. В. Степанец, кандидат медицинских наук
ГУ Институт ревматологии РАМН, ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Флурбипрофен: новые возможности местного лечения тонзиллофарингита

А.А. Зайцев, О.И. Карпов, С.А. Карпищенко

Флурбипрофен считается одним из быстро и эффективно действующих нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), которые многие годы успешно применяются для лечения суставных синдромов различной этиологии. Его характеризует широкий диапазон противовоспалительного и анальгетического эффектов при использовании в среднетерапевтических дозировках [1].

Читайте также  Тендинит лучезапястного сустава лечение

Вместе с тем следует признать, что более селективные в отношении воздействия на циклооксигеназу 2 типа (ЦОГ–2) НПВП постепенно вытесняют неселективно действующие средства вследствие лучшей переносимости, меньшего числа осложнений при необходимости длительного использования. С другой стороны, противовоспалительный эффект селективных НПВП развивается несколько медленнее, что в некоторых случаях делает проблематичным решение проблемы острого болевого синдрома, возникающего, например, вследствие инфекционного воспаления [2]. Практическое решение этой проблемы, как оказалось, лежит в плоскости использования эффективных неселективных НПВП местно [3]. При этом возможно снижение дозировки, отсутствует резорбтивное действие, а следовательно – повышается безопасность фармакотерапии.

Оказалось, что флурбипрофен более других НПВП удовлетворяет условиям для местного воздействия на воспаление , что ранее было продемонстрировано при использовании его наружных форм в ревматологической и офтальмологической практике. При его местном применении лечебный эффект наступал так быстро, а резорбция с поверхности кожи и конъюнктивы была столь незначительной, что системных проявлений действия или нежелательных реакций не отмечалось [4,5]. Клинико–фармакологические исследования флурбипрофена, выполненные у пациентов с острыми болями в горле, основной причиной которых считается вирусная инфекция, показали, что симптоматическое действие препарата может быть весьма полезным для повышения качества лечения .

Немаловажным аспектом можно считать то, что быстрая положительная динамика, которую обеспечивает флурбипрофен, позволяет избежать необоснованного эмпирического использования антибиотиков. При этом,подчеркнем еще раз, дозировка препарата составляет всего 8,75 мг, что достаточно для развития противовоспалительного и связанного с ним анальгетического эффекта уже через 15–30 мин и сохранения их в течение несколько часов [6]. В 2000–2001 гг. были опубликованы результаты использования лекарственной формы флурбипрофена для рассасывания ( Стрепфен ).

На основании двойных слепых плацебо–контролируемых рандомизированных исследований с участием сотен больных сделано заключение о высокой клинической эффективности и безопасности этого препарата. Наиболее показательны результаты исследований Benrimoj S.I. и соавт. (2000) [7] и Warson N. с соавт. (2000) [8]. После приема первой дозы уже через 15 минут возникало статистически достоверное болеутоляющее действие, продолжавшееся не менее 2–х часов. Последующий прием препарата позволял достигнуть выраженного уменьшения симптоматики у большей части больных – болей и отека в горле на 2–3–й дни; в группе пациентов, получавших плацебо, эти проявления заболевания исчезали в более поздние сроки. Клинические доказательства эффективности флурбипрофена получены нами в открытом исследовании у больных с острым вирусным тонзиллофарингитом. В нем приняли участие больные с длительностью симптомов не более 3 дней, подписавшие информированное согласие. В исследование не включались больные с: – непереносимостью НПВП; – бронхиальной астмой; – язвенной болезнью желудка и 12–перстной кишки; – пневмонией, бронхитом; – получившие по поводу данного заболевания противомикробные средства или препараты с антисептическим, анестезирующим и противовоспалительным действием; – беременные и кормящие женщины; – тяжелыми сопутствующими заболеваниями сердечно–сосудистой, гепато–билиарной и мочевыводящей систем; – стоматитом в результате цитостатической терапии; – ревматическими заболеваниями. Стрепфен применялся по 1 таблетке каждые 3–6 часов (но не более 5 таблеток в сутки) в течение 3 дней. Препарат рассасывался во рту. Все больные получили исчерпывающие инструкции по использованию препарата. Эффективность оценивалась по уменьшению выраженности боли в горле, затруднения при глотании и воспаления с использованиемвизуально–аналоговой шкалы (ВАШ). При этом за 0 принималось отсутствие признака, а за 10 – максимальная его выраженность. Больные также оценивали общий эффект лечения, для чего была установлена инвертная шкала ВАШ (обратный отсчет) – 10 – отсутствие эффекта, 0 – максимальный эффект. Исследователь также во время визитов больного оценивал гиперемию (по 5–балльной шкале), отечность зева (по 3–балльной шкале) и энантему (по 3–балльной шкале), число, плотность, размеры шейных и нижнечелюстных лимфоузлов. Оценка безопасности применения проводилась на основании учета нежелательных явлений, которые могли возникнуть на фоне приема препарата. Переносимость оценивалась как хорошая при отсутствии побочных эффектов, удовлетворительная – при наличии побочных реакций, связанных с приемом препарата, но не требующих терапевтического вмешательства, неудовлетворительная – при наличии побочных реакций на препарат, требующих дополнительного лечебного вмешательства. В исследование было включено 20 больных (9 мужчин и 11 женщин). Средний возраст – 36,9±5,9 лет (минимальный возраст – 19 лет, максимальный – 62 года). Длительность заболевания у большей части больных (11 человек) – 2 дня, у остальных – 3 дня. Поскольку первый прием препарата был осуществлен разными больными в разное время, для анализа субъективных ощущений были взяты следующие временные точки ВАШ: – через 1–2 ч после первого приема препарата; – 21 ч первого дня приема; – 9 ч и 15 ч второго дня лечения; – 9 ч и 21 ч третьего дня лечения; – 9 ч четвертого дня.

Полученные данные подтверждают высокую эффективность Стрепфена как противовоспалительного средства . В течение 1–2 ч после приема препарата уменьшение боли в горле, затруднения при глотании согласно оценке по ВАШ произошло в среднем на 33–35%, а к концу первого дня приема показатель ВАШ «Боль в горле» снизился более чем наполовину (рис. 1), а «Затруднение при глотании» – в 3 раза. Снижение показателя «Боль в горле» на 50% и более через 1–2 ч после приема препарата зафиксировано у 8 из 20 больных, а к концу 1–го дня лечения – еще у 6 человек (всего 14 больных), причем у 4 больных значения ВАШ были минимальными (20–30%). Несколько более выраженный эффект Стрепфен оказывал на глотание. Затруднение глотания, которое первоначально было у всех больных, к концу 1–го дня лечения значительно уменьшилось (на 50% и более) у 8 больных, а 5 пациентов к этому моменту уже не испытывали трудностей при глотании. Таким образом, отчетливая положительная динамика отмечена уже в течение первого дня лечения. Снижение выраженности клинических признаков фарингита продолжалось в течение 2–го дня лечения и достигло минимальных значений на 3–й день лечения. Большинство больных принимали Стрепфен 3 дня (17 человек), 3 больных лечились 2 дня. Оцененная по ВАШ динамика воспаления практически повторяет два предыдущих показателя – наиболее значимое субъективное ощущение уменьшения воспаления было в первый день приема препарата (на 56,6% к концу суток), дальнейшее закономерное снижение – в последующий (в среднем еще на 23,9%). На 3–й день воспаление в горле больными практически не ощущалось, что подтверждается объективными данными осмотра больных. Гиперемия зева уменьшилась более чем наполовину на 2–й день, на 3–й день лечения ее не было у 3 больных, а у 13 человек проявления были минимальными (1 балл по шкале исследователя). На 4–й день гиперемии зева не было у всех 20 пациентов. Отечность зева на 2–й день прошла у 3 больных, еще у 9 – на 3–й день. У остальных 8 пациентов она при осмотре на 3–й день была слабо выражена, на 4–й день не определялась. Общий эффект от лечения был ощутим уже в течение 1–го дня приема, о чем свидетельствуют средние показатели ВАШ (увеличение на 53,8%) (рис. 2).

К концу 3–х суток все больные оценили эффект от проводимого лечения как 100%–ный. В процессе лечения ни в одном случае не было зарегистрировано нежелательного действия Стрепфена. Поэтому переносимость препарата можно оценить как хорошую. Полученные нами результаты совпадают с данными других авторов. Особенно важно, что имеются подтверждения быстрого уменьшения болезненности при глотании. Препарат более наглядно демонстрирует процесс уменьшения воспаления, поскольку обеспечивает стихание болезненных проявлений не только в поверхностных, но и в глубоких слоях слизистой глотки. В заключение отметим, что фарминдустрия предлагает много средств для лечения болей в горле – от растительных до лекарственных с добавлением либо антисептического, либо противомикробного, либо местноанестезирующего компонентов. По нашему мнению, лечение, направленное на подавление воспалительной реакции в ротоглотке, может быть эффективным только с помощью НПВП, действующих на ключевое звено поддержания этой реакции. Вместе с тем, определенная осторожность должна быть проявлена при назначении флурбипрофена (даже местно) больным с язвенным анамнезом, бронхиальной астмой, гемофилией, у пожилых пациентов, а также при неязвенной диспепсии, поскольку некоторая часть препарата может проглатываться и оказывать действие непосредственно в органах пищеварения. Вследствие отсутствия данных по безопасности не рекомендуется применять Стрепфен у детей. Таким образом, Стрепфен – препарат направленного (местного) противовоспалительного действия – демонстрирует высокую клиническую эффективность, хорошую переносимость и может быть использован для лечения острого вирусного тонзиллофарингита.

1. Davies N.M. Clinical pharmacokinetics of flurbiprofen and its enantiomers // Clin. Pharmacokinet. – 1995. – Vol.28. – No.2. – P.100–114.

2. Phero J.C, Becker D.E., Dionne R.A. et al. Contemporary trends in acute pain management // Curr. Opin. Otolaryngol. Head. Neck. Surg. – 2004. – Vol.12. – No.3. – P.209–216.

3. Devillier P. Pharmacology of non–steroidal anti–inflammatory drugs and ENT pathology // Presse. Med. – 2001. – Vol.30. – No.39–40 (Pt. 2). P.70–79.

4. Droge M.J., van Sorge A.A., van Haeringen N.J. et al. Alternative splicing of cyclooxygenase–1 mRNA in the human iris // Ophthalmic. Res. – 2003. – Vol.35. – No.3. – P.160–163.

5. Fang J.Y., Hwang T.L., Fang C.L., Chiu H.C. In vitro and in vivo evaluations of the efficacy and safety of skin permeation enhancers using flurbiprofen as a model drug // Int. J. Pharm. – 2003. – Vol.255. – No.1–2. – P.153–166.

6. Benrimoj S.I., Langford J.H., Homan H.D. et al. Efficacy and safety of the anti–inflammatory throat lozange flurbiprofen 8.75 mg in the treatmant of sore throat // Fundament. Clin. Pharmacol. – 1999. – Vol.13. – P.189.

Читайте также  Лечение суставов рук народными средствами

7. Benrimoj S.I. et al. Efficacy and tolerability of the anti–inflammatory throat lozenge flurbiprofen 8.75 mg in the treatment of sore throat – a randomized, double–blind,placebo–controlled study // Clin. Drug. Invest. – 2001. – Vol.21. – No.3. – P.183–193.

8. Warson N., Nimmo W.S., Christian J. et al. Relief of sore throat with the anti–inflammatory throat lozenge flurbiprofen 8.75 mg: a randomized, double– blind, placebo–controlled study of efficacy and safety // Int. J. Clin. Pract. – 2000. – Vol.54. – No.8. – P.490–496.

Опубликовано с разрешения администрации Русского Медицинского Журнала.

ЛЕЧЕНИЕ
ТОНЗИЛЛОФАРИНГИТА

Боль в горле является одной из основных жалоб при обращении к врачу 1 . По статистике, каждый человек в среднем 2-3 раза в год сталкивается с ощущением дискомфорта и боли в горле 2 . Болезненные ощущения в горле могут возникать по разнообразным причинам, среди которых основными являются инфекционные воспалительные заболевания ротоглотки – фарингиты и тонзиллиты 3 .

Данное заболевание встречается во всех возрастных группах и составляет около 30% всех заболеваний верхних дыхательных путей (ВДП) 5 .

Фарингит, как и тонзилит, является инфекционным воспалением, которое поражает заднюю стенку глотки и небные миндалины, однако в настоящее время данные заболевания принято объединять под общим названием «тонзиллофарингит», так как зачастую воспалительные процессы затрагивают обе данные части ротоглотки одновременно, что обусловлено их близким анатомическим расположением 4 .

Причины Тонзиллофарингита

Тонзиллофарингит может быть вызван различными причинами: вирусным, бактериальным или грибковым инфицированием, аллергической реакцией или механическим повреждением 6 .

Наиболее распространенными возбудителями тонзиллофарингита являются вирусы и бактерии. По разным данным, от 70 до 85% случаев заболевания тонзиллофарингитом вызваны респираторными вирусами 7 .

Показанием к антибиотику при боли в горле бывает только бактерия – «БГСА», остальные бактерии далеко не всегда требуют антибиотика. То есть в большинстве случаев необходимо выбрать комплексный местный препарат.

Симптомы и жалобы

При остром тонзиллофарингите основными жалобами являются чувство дискомфорта и боли в горле, которые усиливаются при так называемом «пустом глотке», т.е. при сглатывании слюны, а также ощущение саднения, першения и сухости в глотке 6 . Боль в горле, однако, может быть вызвана множеством разнообразных причин и представляет собой неспецифический симптом множества воспалительных заболеваний ротоглотки.

К системным проявлениям острого тонзиллофарингита относятся лихорадка и ухудшение общего самочувствия вследствие инфекционного токсикоза, выражающееся в недомогании, слабости, отсутствии аппетита 8 .

К местным проявлениям, диагностируемым при фарингоскопии, относятся воспаление и отек небных миндалин и задней стенки глотки, изредка распространяющиеся на язычок и мягкое небо, рыхлые налеты на небных миндалинах и, реже, на задней стенке глотки, увеличение, уплотнение и болезненность подчелюстных и верхних шейных лимфатических узлов 8 .

Все эти симптомы в равной степени характерны для острого тонзиллофарингита как вирусного, так и бактериального происхождения 7 . Единственным симптомом, который уже на ранних сроках с высокой вероятностью может указывать на бактериальную природу ОТФ – сыпь в форме мелких красных точек на мягком небе и язычке (петехиальная энантема) 8 .

Также некоторые ученые отмечают, что клиническими проявлениями вирусной инфекции с большей вероятностью являются кашель, осиплость, насморк и язвы в полости рта, в то время как для острого тонзиллофарингита стрептококковой природы более характерны острое начало заболевания и резкая и внезапная болезненность при глотании 4 .

Для хронического течения тонзиллофарингита не характерно значительное ухудшение общего состояния и повышение температуры. У больных наблюдается упорный сухой кашель, вызванный ощущением першения и сухости в горле 9 .

Ошибки лечения

Другой немаловажной проблемой является высокий процент самолечения пациентов. По данным ВОЗ, 95% россиян имеют антибиотики в своей домашней аптечке и половина из них применяет их без назначения врача 10 . При этом основной причиной самостоятельного приема антибиотиков является желание избавиться от причиняющих дискомфорт симптомов респираторных заболеваний 10 .

На сегодняшний день лечение острого и хронического тонзиллофарингита осложняется рядом факторов, среди которых следует особо выделить нерациональное назначение системной антибактериальной терапии. Несмотря на то что тонзиллофарингит в подавляющем большинстве случаев имеет вирусное происхождение, при лечение данного заболевания широко используются антибиотики 3 . Согласно данным ВОЗ, до 75% случаев назначение антибактериальной терапии является неоправданным 4 .

Нерациональное применение антибактериальных препаратов медицинскими сотрудниками и пациентами в результате самолечения способствуют формированию устойчивости к антибиотикам у микробов 11 , что в свою очередь осложняет лечение воспалительных заболеваний ротоглотки, в том числе и тонзиллофарингитов.

Кроме того, антибактериальные препараты потенциально токсичны и обусловливают 25-30% всех побочных эффектов от лекарственных средств 2 .

Таким образом, лечение острого тонзиллофарингита должно начинаться с выбора эффективного местного средства, а при сильных, выраженных симптомах, которые описаны выше – консультация врача и тесты, помогающие определить наличие или отсутствие БГСА, то есть бактерия, которая является основанием назначить антибиотик.

Также следует рассказать и об исследовании эффективности антибиотиков при вирусном тонзиллите. Согласно результатам этих исследований, антибиотики никак не влияли на симптомы воспаленного горла при вирусной инфекции.

Для большинства пациентов важно, чтобы назначаемая терапия в первую очередь помогла им избавиться от боли в горле. Исследования показали, что около 85% пациентов ждут от лечащего врача препарат, снимающий боль, и лишь потом – устраняющий возбудителя заболевания 10 .

Кроме того, следует отметить роль воспалительных процессов в развитии сопровождающих тонзиллофарингит симптомов дискомфорта и боли. В этой связи купирование воспаления представляет собой еще один важный шаг в терапии данного заболевания 11 .

Облегчение неприятных симптомов (боли, першения, саднения, общего дискомфорта);

Флурбипрофен (Flurbiprophenum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Флурбипрофен
  • Фармакологическая группа вещества Флурбипрофен
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Флурбипрофен
  • Фармакология
  • Применение вещества Флурбипрофен
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Флурбипрофен
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Флурбипрофен
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Флурбипрофен

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Флурбипрофен

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Флурбипрофен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Флурбипрофен

НПВС. Производное фенилпропионовой кислоты.

Фармакология

Ингибирует обе изоформы циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), блокирует реакции арахидонового каскада и нарушает синтез простагландинов и тромбоксана A2.

При использовании таблеток для рассасывания, а также лекарственных форм для перорального приема хорошо и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 90 мин (лекарственные формы для приема внутрь) или через 30–40 мин (таблетки для рассасывания). Абсорбировавшаяся часть флурбипрофена связывается с белками плазмы более чем на 90%, метаболизируется в печени путем гидроксилирования и выводится почками в основном в виде метаболитов и в неизмененном виде (около 20%). T1/2 — 3–6 ч. При использовании лекарственной формы флурбипрофена для рассасывания действие наступает через 30 мин после начала рассасывания таблетки в ротовой полости и продолжается 2–3 ч.

Показана эффективность флурбипрофена в различных лекарственных формах при следующих заболеваниях и состояниях: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый бурсит, тендинит, суставной синдром при обострении подагры; болевой синдром слабой и средней интенсивности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, травмы, ожоги; лихорадочный синдром.

Применение вещества Флурбипрофен

Для облегчения боли в горле при инфекционно-воспалительных заболеваниях полости рта и глотки (в качестве симптоматического средства).

Противопоказания

Гиперчувствительность, обострение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит), бронхиальная астма и ринит на фоне приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС , дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Гипербилирубинемия ( в т.ч. синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), хроническая недостаточность кровообращения, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии, в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение возможно только после консультации с врачом.

Побочные действия вещества Флурбипрофен

Местные реакции при применении таблеток для рассасывания: искажение вкусовых восприятий и проявления парестезии (жжение, покалывание или пощипывание), изъязвление слизистой оболочки полости рта.

Нежелательные побочные эффекты, свойственные препаратам группы НПВС , могут наблюдаться при приеме флурбипрофена внутрь в дозе 50–100 мг 2–3 раза в сутки (12–30 табл. в день).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость/бессонница, астения, депрессия, тремор, возбуждение; редко — атаксия, парестезия, нарушение сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , тахикардия, сердечная недостаточность; редко — анемия (железодефицитная, гемолитическая, апластическая), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления (тошнота, рвота, изжога, диарея), НПВС-гастропатия, абдоминальная боль, нарушение функции печени; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ , кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное).

Со стороны мочеполовой системы: тубулоинтерстициальный нефрит, нарушение функции почек, отечный синдром.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек Квинке, анафилактический шок.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию активных гидроксилированных метаболитов флурбипрофена. Флурбипрофен понижает эффективность урикозурических, гипотензивных и мочегонных ЛС , усиливает действие антикоагулянтов (повышает риск кровотечений), антиагрегантов, фибринолитиков, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, побочные эффекты минерало- и глюкокортикоидов, эстрогенов. Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

Передозировка

Симптомы: сонливость, возбуждение, тошнота, головная боль, головокружение, боль в эпигастрии, диплопия, миоз, гипотонус, угнетение сознания вплоть до комы.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия.

Пути введения

Способ применения и дозы

Таблетку необходимо рассасывать в полости рта до полного растворения, равномерно перемещая ее по всей полости рта во избежание повреждения слизистой оболочки в месте рассасывания. Взрослым и детям старше 12 лет — по 8,75 мг (1 табл.) не более 5 раз в течение 24 ч. Таблетки не следует применять более 3 дней.

Читайте также  Симптомы межреберной невралгии справа и лечение

Меры предосторожности вещества Флурбипрофен

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. В период применения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и физической реакции, а также связанными с повышенной концентрацией внимания.

ВАЖНЫЕ НЮАНСЫ ВОСПАЛИТЕЛЬНОГО ПРОЦЕССА В РОТОГЛОТКЕ И ВЫБОР ТАКТИКИ ОПТИМАЛЬНОГО ЛЕЧЕНИЯ

Полный текст:

  • Аннотация
  • Об авторах
  • Список литературы
  • Cited By

Аннотация

Острые воспалительные заболевания ротоглотки занимают ведущую позицию по обращаемости за врачебной помощью среди всех возрастных категорий. Они характеризуются полиэтиологичностью, возможностью формирования микстинфекции бактериальных возбудителей с респираторными вирусами. Компоненты бактериальных клеточных стенок, токсины, продукты распада тканей при цитолизе или апоптозе клеток в результате массированного выхода зрелых вирионов индуцируют эпителиальные клетки и макрофаги на активный синтез хемокинов МСР-1, МСР-3, RANTES, ИЛ-8, что приводит к усилению притока в очаг воспаления полиморфноядерных лейкоцитов с массовым выбросом биогенных аминов, лизосомальных ферментов, катионных белков, высвобождением арахидоновой кислоты, которая ступенчато превращается в эйкозаноиды. Системное применение НПВС может приводить к НПВС-ассоциированным гастропатиям. Хорошая доступность органа-мишени при заболеваниях ротоглотки позволяет проводить целенаправленное местное лечение. Бензидамина гидрохлорид (Тантум® Верде) относится к группе противовоспалительных препаратов супрессоров синтеза цитокинов, дополнительно обладает выраженным обезболивающим действием. Приведены данные наблюдательного исследования по оценке эффективности препарата Тантум Верде® при лечении острого тонзиллофарингита в амбулаторной практике.

Ключевые слова

Об авторах

Кандидат медицинских наук.

Кандидат медицинских наук.

Список литературы

1. Лопатин А.С. Лечение острого и хронического фарингита. РМЖ, 2001, 9(16): 765–769.

2. Dierig A, Heron LG, Lambert SB, Yin JK et al. Epidemiology of respiratory viral infections in children enrolled in a study of influenza vaccine effectiveness. Influenza and Other Respiratory Viruses, 2014, 8: 293-301.

3. Shulman ST, Bisno AL, Clegg HW, Gerber MA, Kaplan EL, Lee G, Martin JM, Van Beneden C. Clinical Practice Guideline for the Diagnosis and Management of Group A Streptococcal Pharyngitis: 2012 Update by the Infectious Diseases Society of America. Clin Infect Dis, 2012, 55(10): 1279-82.

4. Савлевич Е.Л., Дорощенко Н.Э. Патогенетическое обоснование топической терапии воспалительной патологии ротоглотки. Фарматека, 2015, 1: 76-79.

5. Маянский А.Н., Маянский Н.А., Заславская М.И. Нуклеарный фактор-κB и воспаление. Цитокины и воспаление, 2007, 6(2): 3-9.

6. Белоцкий С.М., Авталион Р.Р. Воспаление. Мобилизация клеток и клинические эффекты. М.: Бином, 2008. 239 с.

7. Piet B, Bree GJ, Smids-Dierdorp BS, Loos CM, Remmerswaal EB, Thüsen JH. CD8+ T cells with an intraepithelial phenotype upregulate cytotoxic function upon influenza infection in human lung. J Clin Invest, 2011, 121(6): 2254–2263.

8. Зайчик А.Ш., Чурилов Л.П. Общая патофизиология с основами иммунопатологии. СПб.: ЭЛБИ-СПб, 2005. 656 с.

9. Liu Q, Zhou YH, Yang ZQ. The cytokine storm of severe influenza and development of immunomodulatory therapy. Cell Mol Immunol, 2016, 13(1): 3-10.

10. Клинические рекомендации: острый тонзиллофарингит, КР306. Министерство здравоохранения Российской Федерации, Национальная медицинская ассоциация отоларингологов, 2016 г.

11. Quane PA, Graham GG, Ziegler JB. Pharmacology of benzydamine. Inflammopharmacology. 1998, 6(2): 95-107.

12. Wethington JF. Double-blind study of benzydamine hydrochloride, a new treatment for sore throat. Clin Ther, 1985, 7(5): 641-6.

13. Nathan C et al. Beyond oxidative stress: an immunologist’s guide to reactive oxygen species. Nat Rev Immunol, 2013 May, 13(5): 349–361.

14. Morgan MJ et al. TNFα and reactive oxygen species in necrotic cell death. Cell Research, 2008, 18: 343-349.

15. Rubenstein EB, Peterson DE, Schubert M, Keefe D, McGuire D, Epstein J et al. Clinical practice guidelines for the prevention and treatment of cancer therapy-induced oral and gastrointestinal mucositis. Cancer, 2004, 100: 2026–2046.

16. Зайцев А.А., Карпов О.И., Карпищенко С.А. Флурбипрофен: новые возможности местного лечения тонзиллофарингита. РМЖ, 2004, 17: 1003.

17. Simard-Savoie S, Forest D. Topical anaesthetic activity of benzydamine. Curr Ther Res, 1978, 23(6): 734-745.

18. Engles I. Vertraglichkeits studiemit Tantum Verde gurrgellosung. Med. Welt., 1980. 49: 3-7.

19. Scarpelli PT. Clinical study on analgesico-antiphlogistic activity of af-864 or benzidamine hydrochloride. Clin Ter, 1965 Apr 30, 33: 116-22. Адаптировано: согласно полученным клиническим данным об опыте применения препарата, опубликованным в профессиональных изданиях.

Для цитирования:

Савлевич Е.Л., Дорощенко Н.Э., Славинская И.С., Фариков С.Э. ВАЖНЫЕ НЮАНСЫ ВОСПАЛИТЕЛЬНОГО ПРОЦЕССА В РОТОГЛОТКЕ И ВЫБОР ТАКТИКИ ОПТИМАЛЬНОГО ЛЕЧЕНИЯ. Медицинский Совет. 2017;(16):48-54. https://doi.org/10.21518/2079-701X-2017-16-48-54

For citation:

Savlevich E.L., Doroschenko N.E., Slavinskaya I.S., Farikov S.E. IMPORTANT FACTORS OF THE INFLAMMATORY PROCESS IN THE O ROPHARYNX AND OPTIMAL TREATMENT REGIMES SELECTION. Meditsinskiy sovet = Medical Council. 2017;(16):48-54. (In Russ.) https://doi.org/10.21518/2079-701X-2017-16-48-54


Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.

ФЛУРБИПРОФЕН (FLURBIPROFEN) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активного вещества ФЛУРБИПРОФЕН

Ревматоидный артрит, деформирующий остеоартроз, анкилозирующий спондилит, острый бурсит и тендовагинит, повреждения мягких тканей; болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах; лихорадочный синдром при простудных и инфекционных заболеваниях.

При местном применении в офтальмологии: воспаление переднего отдела глаза после оперативного вмешательства и лазерного лечения, предупреждение миоза в ходе операции, профилактика послеоперационного реактивного воспаления глаз.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G43 Мигрень
H10.2 Другие острые конъюнктивиты
H10.4 Хронический конъюнктивит
H10.5 Блефароконъюнктивит
H15.0 Склерит
H15.1 Эписклерит
H16 Кератит
H20.0 Острый и подострый иридоциклит (передний увеит)
H20.1 Хронический иридоциклит
J06.9 Острая инфекция верхних отделов дыхательных путей неуточненная
J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом сезонного гриппа
K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M15 Полиартроз
M19.9 Артроз неуточненный
M25.5 Боль в суставе
M45 Анкилозирующий спондилит
M65 Синовиты и теносиновиты
M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71 Другие бурсопатии
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N94.4 Первичная дисменорея
N94.5 Вторичная дисменорея
R50 Лихорадка неясного происхождения
R51 Головная боль
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея), НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, нарушение функции печени; при длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, геморроидальное, из десен).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия, сердечная недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия (железодефицитная, гемолитическая, апластическая), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, астения, депрессия, амнезия, тремор, возбуждение, редко – атаксия, парестезии, нарушение сознания.

Со стороны мочевыделительной системы: тубулоинтерстициальный нефрит, отечный синдром, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: снижение слуха, шум в ушах, усиление потоотделения.

При местном применении в офтальмологии: жжение, раздражение конъюнктивы.

Противопоказания к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада» (бронхиальная астма, вазомоторный ринит, непереносимость ацетилсалициловой кислоты), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к НПВС, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, ХПН, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, угнетение костномозгового кроветворения, ранний детский возраст.

Не применяется ректально при воспалительных заболеваниях прямой кишки и перианальной области.

При местном применении в офтальмологии: гиперчувствительность, герпетический кератит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в раннем детском возрасте.

Особые указания

С осторожностью применяют при врожденной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).

Флурбипрофен может увеличивать время кровотечения, что повышает риск возникновения кровотечений из ЖКТ, особенно при длительном приеме.

Наибольший терапевтический эффект достигается при приеме флурбипрофена в утренние и вечерние часы. Во время приема флурбипрофена необходим периодический контроль картины периферической крови и времени кровотечения.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

При местном применении в форме глазных капель лицам с герпетическим кератитом в анамнезе необходимо дополнительное наблюдение за пациентами. При применении препарата возможны случаи замедленного рубцевания ран, а также — перекрестная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

При одновременном применении флурбипрофен снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов (повышает риск кровотечений), антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию препарата в плазме, ранитидин – снижает.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию флурбипрофена.

При одновременном применении флурбипрофен увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.