Афобазол в терапевтической практике

Опыт применения афобазола в терапии патологической тревоги у больных общесоматической практики Текст научной статьи по специальности « Клиническая медицина»

Аннотация научной статьи по клинической медицине, автор научной работы — Агамамедова И.Н., Никитина Т.Е.

Изучена эффективность Афобазола в суточной дозе 30 мг у 35 пациентов (26 женщин и 9 мужчин) в возрасте от 18 до 60 лет (средний возраст 44,7 года) с патологической тревожностью. К концу 4-й нед. лечения терапевтическая ремиссия отмечена у 68,6% больных: выраженное улучшение -у 22,9% пациентов, умеренное улучшение у 45,7% пациентов. Терапия Афобазолом практически не сопровождалась побочными эффектами, не наблюдалось седативного действия, что позволяло пациентам сохранять привычную активность и способствовало высокой приверженности к лечению.

Похожие темы научных работ по клинической медицине , автор научной работы — Агамамедова И.Н., Никитина Т.Е.

Experience of using Afobazole in the treatment of pathological anxiety in general practice

The effect of daily 30 mg dose of Afobazole was evaluated in 35 patients (26 women and 9 men) aged 18 to 60 years (mean age 44.7 years) with pathological anxiety. By the end of week 4 therapeutic remission was observed in 68.6% of patients: marked improvement in 22.9% of patients, and moderate improvement in 45.7% of patients. Afobazole therapy was not generally accompanied by side effects or sedation allowing patients to maintain usual daily activities and contributed to high level of adherence.

Текст научной работы на тему «Опыт применения афобазола в терапии патологической тревоги у больных общесоматической практики»

И.Н. АГАМАМЕДОВА, к.м.н., Т.Е. НИКИТИНА, к.м.н., Московский НИИ психиатрии Минздрава России

ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ АФОБАЗОЛА

В ТЕРАПИИ ПАТОЛОГИЧЕСКОЙ ТРЕВОГИ У БОЛЬНЫХ ОБЩЕСОМАТИЧЕСКОЙ ПРАКТИКИ

Изучена эффективность Афобазола в суточной дозе 30 мг у 35 пациентов (26 женщин и 9 мужчин) в возрасте от 18 до 60 лет (средний возраст 44,7 года) с патологической тревожностью. К концу 4-й

нед. лечения терапевтическая ремиссия отмечена у 68,6% больных: выраженное улучшение -у 22,9% пациентов, умеренное улучшение — у 45,7% пациентов. Терапия Афобазолом практически не сопровождалась побочными эффектами, не наблюдалось седативного действия, что позволяло пациентам сохранять привычную активность и способствовало высокой приверженности к лечению.

Ключевые слова: тревожные расстройства, селективные анксиолитики, Афобазол

Тревожные расстройства являются одними из наиболее часто выявляемых психопатологических нарушений у пациентов общесоматической практики. Клинические проявления патологической тревоги разнообразны. Она может носить приступообразный характер (паническое расстройство, соматоформная вегетативная дисфункция, агорафобия, социальная фобия, специфическая фобия) или быть практически постоянной (генерализованное тревожное расстройство, расстройства адаптации в виде смешанной, тревожной и депрессивной реакции, стрессовые расстройства). Большинство авторов считают наиболее оправданной стратегией лечения тревожных расстройств долгосрочную фармакотерапию [7, 9, 10].

Для терапии тревожных расстройств в настоящее время широко используются антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) и транквилизаторы бензодиазепиновой структуры. Антидепрессанты особенно эффективны при сочетании тревожной и депрессивной симптоматики [4, 8], но существенным их недостатком является отсроченный по времени терапевтический эффект. Одним из отличительных свойств бензодиазепинов является быстрота развития и выраженность анксиолитического эффекта. Однако побочные эффекты (седативное действие, мышечная слабость), а также высокий риск злоупотреблений, привыкания и зависимости ограничивают сроки применения бензодиазепинов 2-4 нед., что, безусловно, недостаточно для проведения эффективной терапии тревожных расстройств [2, 3].

Поиск селективных анксиолитиков, лишенных подобных побочных эффектов, привел к созданию отечественного препарата Афобазол, который был разработан специалистами НИИ фармакологии РАМН. По химической структуре препарат относится к производным меркаптобензимидазо-ла, не являясь агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Афобазол восстанавливает структуру ГАМК-бензодиазепи-нового рецепторного комплекса через систему «ремонтного комплекта нейронов» — сигма-1-рецепторы, что приводит к нормализации связывания ГАМК с рецепторами. В

экспериментальных исследованиях было показано, что препарат проявляет анксиолитическое действие у животных с «пассивным» фенотипом эмоционально-стрессовой реакции и, в отличие от бензодиазепинов, не вызывает седативного эффекта у животных с активным поведением в эмоционально-стрессовых условиях. По данным экспериментальных исследований, Афобазол обладает анксиолити-ческим действием, не сопровождающимся в широком диапазоне доз седативными эффектами, мышечной слабостью и негативным влиянием на показатели памяти. Афобазол относится к «короткоживущим» препаратам, период полувыведения составляет 0,82 ± 0,54 ч, а удержание препарата в организме — в среднем 1,6 ± 0,86 ч. При длительном применении Афобазол не накапливается в организме и не вызывает привыкания и зависимости.

■ Афобазол восстанавливает структуру ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса через систему «ремонтного комплекта нейронов» (сигма-1-рецепторы), что приводит к нормализации связывания ГАМК с рецепторами

Результаты рандомизированных сравнительных клинических исследований показали, что Афобазол является эффективным анксиолитиком и по результативности действия не уступает диазепаму и оксазепаму [1, 5, 6]. Вместе с тем Афобазол, в отличие от бензодиазепинов, характеризуется хорошей переносимостью и отсутствием «синдрома отмены». Также в проведенных исследованиях было показано отсутствие негативного влияния на эффективность и безопасность терапии сопутствующих соматических заболеваний.

Представленное в данной статье исследование проводилось на базе филиала №2 Московской многопрофильной клиники медицинской реабилитации. Целью настоящей работы являлось изучение терапевтической эффективности Афобазола при лечении патологической тревоги у соматических пациентов.

ПАЦИЕНТЫ И МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЯ

В исследование были включены 35 пациентов в возрасте от 18 до 60 лет (26 женщин и 9 мужчин; средний возраст 44,7 года). В соответствии с критериями МКБ-10 их состояние оценено как: Б06.4 — органическое тревожное расстройство, Б43.2 — пролонгированная тревожная реакция, обусловленная расстройством адаптации, Б45.3 — сомато-формная вегетативная дисфункция, Б41-1 — генерализованное тревожное расстройство. Спектр коморбидной соматической патологии и распределение больных по МКБ-10 отражены в таблицах 1 и 2.

■ По данным экспериментальных исследований, Афобазол обладает анксиолитическим действием, не сопровождающимся в широком диапазоне доз седативными эффектами, мышечной слабостью и негативным влиянием на показатели памяти

Диагностика тревожного синдрома начиналась со скри-нинговых вопросов: «Чувствовали ли Вы большую часть времени за последние 4 недели беспокойство, напряжение или тревогу? Часто ли у Вас бывает напряженность, раздражительность и нарушения сна?». Вопросы задавались лечащим врачом при первичном осмотре пациентов, поступивших в стационар. Отрицательные ответы на оба вопроса

Таблица 1. Соматическая патология у пациентов с тревожными расстройствами

^матическая патология Число больных n %

Дегенеративно-дистрофическое заболевание позвоночника 10 28,6

Цереброваскулярное заболевание (транзи-торная ишемическая атака, последствия ОНМК, атеросклеротическая и гипертониче ская энцефалопатия) 13 37,1

Ревматоидный артрит 7 20,0

Хроническая сердечная недостаточность 5 14,3

Таблица 2. Распределение тревожных расстройств по рубрикам МКБ-10

Диагноз по МКБ-10 Абсолютное значение %

F06.4 — органическое тревожное расстройство 13 37,1

F43.2 — пролонгированная тревожная реакция, обусловленная расстройством адаптации 7 20,0

F45.3 — соматоформная вегетативная дисфункция 12 34,3

F41.1 — генерализованное тревожное расстройство 3 8,6

выраженное противотревожное, нейропротекторное и ( вегетостабилизирующее действия.

Афобазол воздействует на о1 (сигма) и МТ-1,3 (мелатониновые) рецепторы*

ЭФФЕКТЫ АФ0БА30ЛА, ОПОСРЕДОВАННЫЕ 01 (СИГМА)-РЕЦЕПТОРАМИ:*

^ Афобазол запускает сигма-белки — «ремонтный комплект» нейрона

Афобазол восстанавливает связывание медиатора торможения — ГАМК с рецепторами • Афобазол тормозит избыточное высвобож-» дение Глутамата — медиатора возбуждения

ЭФФЕКТЫ ЛИГАНДОВ МТ (МЕЛАТОНИНОВЫХ) -1,3 РЕЦЕПТОРОВ:

сГ Восстановление циркадных ритмов

Формирование поведенческих реакций ^ Регуляция настроения

Даныо по Афобаэолу получены на

Информация для медицинских специалистов. Подробную информацию смотрите в инструкции по применению

ОАО «Фармстандарт-Лвксредсш» Рвг.уд.: ЛС-000861 ОТ 04.04.11 г.

Рисунок 1. Динамика психической и соматической тревоги по шкале HARS

35 30 25 20 15 10 5

исключали наличие патологической тревоги, при положительном ответе хотя бы на один из них пациенты направлялись на дальнейшее обследование в психотерапевтический кабинет.

В исследование не включались пациенты со сложной структурой тревожного синдрома — с фобическими, деперсо-нализационными, ипохондрическими расстройствами, а также злоупотребляющие алкоголем и пациенты с выраженными нарушениями сна.

■ Афобазол, в отличие от бензодиазепинов, характеризуется хорошей переносимостью

и отсутствием «синдрома отмены». В исследованиях было показано отсутствие негативного влияния на эффективность и безопасность терапии сопутствующих соматических заболеваний

Основные методы обследования — клинико-психопатоло-гические с использованием психометрических шкал: тревоги Гамильтона (HARS), общего клинического впечатления (CGI) и методики многостороннего исследования личности (ММИЛ). У пациентов, включенных в исследование, средний показатель по шкале HARS составил 32,5 ± 7,7 баллов.

Афобазол назначался в суточной дозе 30 мг в виде монотерапии пациентам с уровнем тревоги более 20 баллов по HARS. При нарушениях ночного сна допускалось кратковременное (от 2 до 5 дней) назначение доксиламина (Донормила) в дозе 15 мг на ночь. Для лечения соматических заболеваний использовались препараты, не обладающие психотропной активностью. Динамика состояния регистрировалась в ходе 4 визитов: визит 1 — стартовая оценка, визит 2 — оценка состояния через 1 нед., визит 3 — оценка состояния через 2 нед., завершающий визит 4 — после 4 нед. терапии перед выпиской из стационара (пациенты были госпитализированы для лечения соматического заболевания).

Критериями эффективности лечения являлись снижение на 50% и более от исходных значений среднего балла по HARS (терапевтическая ремиссия), показатели «значительное улучшение» и «умеренное улучшение» по CGI, а также досто-

верное снижение показателей по 1 (соматизация тревоги) и 7 (фиксация тревоги и ограничительное поведение) шкалам ММИЛ.

РЕЗУЛЬТАТЫ И ИХ ОБСУЖДЕНИЕ

Терапевтический эффект Афобазола начинал проявляться уже в конце первой недели лечения. Больные начинали справляться с тревогой, снижалось ощущение напряженности и раздражительность. На 2-й нед. терапии улучшались концентрация внимания и ночной сон, вегетативные проявления теряли мучительный характер. При этом когнитивные проявления тревоги редуцировались более интенсивно, чем вегетативные. К концу 4-й нед. исследования уровня терапевтической ремиссии (снижение общего балла по HARS ниже 20 баллов и «значительное», «умеренное» улучшение по шкале общего клинического впечатления) достигли 24 (68,6%) пациента. Анализ динамики показателей HARS у этих пациентов показал, что все они подверглись значительной редукции в процессе лечения Афобазолом. Общий балл HARS за 4 нед. терапии сократился на 54,1%, балл психической тревоги — на 53,5%, а соматической — на 55,9% (рис. 1). Афобазол в равной степени действовал как на психические, так и соматические компоненты тревоги, при этом его положительное действие достоверно (p Не можете найти то, что вам нужно? Попробуйте сервис подбора литературы.

Читайте также  5 лучших упражнений для похудения

Афобазол

Оригинальный анксиолитический (противотревожный) препарат.

Афобазол является небензодиазепиновым анксиолитиком и обладает новым механизмом действия: через систему сигма-рецепторов он способен активизировать естественную противотревожную защиту нервных клеток («система эндогенного анксиолизиса»).

Афобазол обладает особым клиническим профилем, отличным от всех других противотревожных средств:

  1. эффект развивается с первой недели приема и сохраняется после завершения лечения;
  2. не вызывает дневной сонливости, зависимости и привыкания, а также синдрома «отмены»;
  3. обладает не только противотревожным, но и активирующим эффектом;
  4. подходит для лечения нарушений сна, связанных с тревогой, а также предменструального синдрома и синдрома «отмены» при отказе от курения;
  5. совместим с большинством других соматотропных препаратов, не взаимодействует с этанолом.

Вопрос-Ответ

Можно ли принимать Афобазол вместе с растительными успокаивающими препаратами и глицином?

Афобазол не взаимодействует с седативными средствами растительного происхождения и глицином, поэтому может приниматься совместно. Тем не менее, при проведении комбинированной терапии следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Какая максимальная продолжительность курса терапии Афобазолм?

Афобазол не накапливается в организме, не вызывает привыкания и зависимости, что делает возможным безопасное проведение длительных курсов терапии. Длительность курсового применения препарата обычно составляет 2–4 недели, при необходимости длительность лечения может быть продолжена до 3 месяцев. Как правило, продолжительность курса зависит от исходного состояния, его изменения на фоне терапии, сопутствующих заболеваний, наличия внешних стрессогенных факторов. По завершении курса терапии необходимо проконсультироваться с лечащим врачом для решения вопроса о дальнейшей тактике терапии.

Как часто можно повторять курсы приема Афобазола? Какой перерыв нужно делать между курсами?

Афобазол можно принимать без перерыва в течение 3 месяцев. После прекращения лечения эффект препарата сохраняется в течение 1-2 недель. Продолжительность перерывов между курсами терапии зависит от Вашего состояния и определяется в каждом отдельном случае лечащим врачом на основании результатов оценки Вашего состояния.

Совместим ли Афобазол с алкоголем?

Одновременный прием Афобазола и алкоголя не противопоказан. Однако необходимо помнить, что алкоголь может оказывать неблагоприятное действие на состояние центральной нервной системы, в том числе при наличии тревожных расстройств. Кроме того, употребление высоких доз алкоголя вредно для организма и может усиливать симптомы различных заболеваний.

Здравствуйте, возможно ли применение Афобазола вместе с противозачаточными таблетками?

Взаимодействия Афобазола и пероральных противозачаточных средств не выявлено, совместное применение не противопоказано.

Через какое время можно планировать беременность после отмены препарата?

Афобазол достаточно быстро выводится из организма. В то же время, после отмены любого препарата необходимо удостовериться в том, что симптомы состояния, из-за которого препарат назначался, полностью прошли и нет необходимости в продолжении лечения этим или каким-нибудь другим препаратом. Поэтому мы рекомендуем планировать беременность не ранее чем через 2 недели после отмены препарата.

Скажите, можно ли принимать Афобазол при беременности? Заранее спасибо

Во время беременности противопоказано применение многих лекарственных средств, в т.ч. Афобазола. Несмотря на то, что, по данным экспериментальных исследований, Афобазол не оказывает негативного воздействия на развитие плода у животных, у беременных женщин эффекты Афобазола достаточно не изучены.

Здравствуйте, можно ли принимать Афобазол при вождении автомобиля?

Афобазол не оказывает седативного действия, а также не вызывает ухудшения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому может приниматься людьми, управляющими транспортным средством, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрого реагирования.

Можно лип применять препарат у детей?

Согласно утвержденной инструкции, Афобазол не применяется у детей до 18 лет, т.к. специальных исследований у этой категории лиц не проводилось.

Здравствуйте, можно ли принимать афобазол при приеме антидепрессантов?

Одновременное применение Афобазола и антидепрессантов не противопоказано.

А может препарат помочь при первом употреблении?

Препарат Афобазол уменьшает выраженность тревожных расстройств различного происхождения. Терапевтический эффект развивается не сразу, а постепенно. И хотя первое улучшение может ощущаться довольно быстро, заметный эффект наступает на 5-7й дни лечения. Оптимальная продолжительность курса терапии – 2-4 недели, при необходимости прием Афобазола может быть продолжен до 3 месяцев.

Можно ли принимать Афобазол во время лактации?

В связи с отсутствием клинических данных по применению Афобазола во время кормления грудью, не следует принимать препарат во время лактации. При необходимости его приема следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Какие побочные реакции может вызывать Афобазол?

К побочным эффектам Афобазола относятся: аллергические реакции, в редких случаях описано возникновение головной боли, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

В каких случаях противопоказано применение Афобазола?

Прием Афобазола противопоказан при индивидуальной непереносимости препарата, во время беременности, в период грудного вскармливания, а также детям в возрасте до 18 лет.

Преимущества

Действие подтверждено исследованиями

ШИРОКАЯ БАЗА ИССЛЕДОВАНИЙ 1

более 5 000 пациентов

статей, описывающих изучение эффективности и безопасности Афобазола

в 2014 ВОЗ присвоил Афобазолу
код АТХ — N05BX04

ФОРМУЛА ДЛЯ ВОССТАНОВЛЕНИЯ НЕРВНЫХ КЛЕТОК 3

Фабомотизол работает через естественные физиологические механизмы восстановления нервных клеток. В отличие от многих традиционных препаратов, предназначенных для лечения тревоги, не оказывает угнетающего действия на центральную нервную систему.

Афобазол (МНН Фабомотизол) обладает благоприятным профилем безопасности:

  • Без дневной сонливости
  • Без снижения памяти и концентрации внимания
  • Без миорелаксации
  • Без привыкания
  • Не вызывает лекарственной зависимости
  • Не вызывает синдрома отмены

СИМПТОМЫ СТРЕССА

ПСИХИЧЕСКИЕ СИМПТОМЫ:

  • Напряженность
  • Раздражительность
  • Беспокойство
  • Тревожность
  • Страхи и опасения
  • Ощущение неуверенности

СОМАТИЧЕСКИЕ СИМПТОМЫ:

  • Бессонница
  • Учащенное сердцебиение
  • Затрудненное дыхание

развитие терапевтического действия

  • Развитие терапевтического действия начинается на 5-7й день приема и может проявляться в снижении тревоги, напряжения, раздражительности, беспокойства
  • Максимальное действие достигается к концу 4-й недели лечения и может сохраняться после завершения терапии в среднем 1-2 недели

НОВАЯ ФОРМА С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ДЕЙСТВИЕМ

УДОБНЫЙ РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ АФОБАЗОЛ РЕТАРД 5

По 1 таблетке 1 раз в сутки,
утром, независимо от приема пищи 3

ЗАПАТЕНТОВАННЫЙ СОСТАВ 6 и особая структура матрикса таблетки, обусловленная комбинацией гидрофильного модификатора и замедлителя высвобождения, в структуре которого заключен фабомотизол

УНИКАЛЬНАЯ ФОРМУЛА фабомотизола 7

ПРОЛОНГИРОВАННОЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ фабомотизола

Восстанавливает нервные клетки

Уникальная формула Афобазола (МНН Фабомотизол) восстанавливает («ремонтирует») рецепторы нервных клеток и защищает клетки от повреждений, в том числе при стрессе, благодаря чему они снова могут правильно выполнять свою работу.

ДОКАЗАНО, ЧТО ПРИ ПРИЕМЕ АФОБАЗОЛА*

уменьшение раздражительности и плохого настроения

снижение утомляемости и повышение работоспособности

снижается уровень тревоги

* У пациентов, испытывавших эмоциональный стресс и страдавших невротическими расстройствами с выраженными симптомами вегетативной дистонии. (Е. С. Акарачкова, С. Б. Шварков, В. И. Мамий. Афобазол в терапии вегетативных проявлений тревоги и дезадаптации у больных неврологической и общесоматической практики. РМЖ, 2007. Том 15, № 2, с. 100–106.)

В результате:

  • исчезают тревога, напряжение, раздражительность, беспокойство
  • появляются силы и уверенность, взвешенность решений и действий
  • улучшается эмоциональный фон

НОРМАЛИЗУЕТ РИТМЫ СНА И БОДРСТВОВАНИЯ

Применение Афобазола при нарушениях сна, связанных с тревожными расстройствами, способствует улучшению качества сна, общего самочувствия в дневное время и нормализации концентрации внимания 8 .

ДЕЙСТВИЕ, ПОДТВЕРЖДЕННОЕ ИССЛЕДОВАНИЯМИ

Улучшение сна отмечено сразу у нескольких групп пациентов:

пациентов с бессонницей
неорганической природы 8

пациентов, испытывавших эмоциональный стресс
и страдавших невротическими расстройствами,
с выраженными симптомами вегетативной дистонии 9

пациентов с хронической ишемией головного мозга
I—II стадии и повышенной тревожностью 9

Также на фоне терапии Афобазолом заметно сокращается частота ночных пробуждений, кошмарных сновидений, трудностей с засыпанием у пациентов с ишемической болезнью сердца 11 , отмечается улучшение качества сна у пожилых женщин с гипертонической болезнью и тревожными расстройствами 12 и у пациентов с пароксизмальной формой фибрилляции предсердий и повышенным уровнем тревоги 13 .

Уникальная формула Афобазола воздействует сразу на два вида рецепторов в нервной клетке, в том числе на мелатониновые, что способствует формированию адекватных поведенческих и эмоциональных реакций, нормализации ритмов сна и бодрствования.

1. Дороженок И.Ю., Терентьева М.А. Афобазол при терапии тревожных расстройств у больных дерматологического стационара. РМЖ. 2007. Бутко Д.Ю., Давыдов А.Т. и др. Опыт диагностики и лечения тревожного расстройства в постинсультном периоде у больных, перенесших ишемический инсульт. РМЖ. 2008. Медведев В.Э. Терапия тревожно-депрессивных расстройств у больных терапевтического профиля. Психиатрия и психофармакотерапия им. П.Б. Ганнушкина, 2015. Погосова Н.В. с соавт. Клинико-эпидемиологическая программа изучения психосоциальных факторов риска в кардиологической практике у больных артериальной гипертонией и ишемической болезнью сердца (КОМЕТА). Кардиология. 2018.

2.Иванов СВ. Спектр применения современных анксиолитиков в психиатрии и общей медицине (систематический обзор клинических исследований селективного анксиолитика афобазола). Эффективная фармакотерапия. Неврология и психиатрия. 2012;3:1-8.

3. Инструкция по медицинскому применению препарата Афобазол, таблетки, 10 мг, ЛС-000861 + Середенин С.Б., Воронин М.В. Нейрорецепторные механизмы действия афобазола. Экспериментальная и клиническая фармакология 2009, №1, Т.71. — С. 3-12, 19-22.

Читайте также  При подагре макароны

4. Инструкция по медицинскому применению препарата Афобазол, таблетки, 10 мг,​ ЛС-000861.

5. Инструкция по медицинскому применению препарата АФОБАЗОЛ РЕТАРД, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг, ЛП-006555.

6. RU 2694837 — Фармацевтическая композиция пролонгированного действия на основе 5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорида и/или основания (Афобазола).

7. Патент на изобретение РФ №2061686, аналогов не зарегистрировано.

8. Открытое несравнительное исследование эффективности и переносимости Афобазола, с участием 30 пациентов (12 мужчин и 18 женщин, в возрасте 20-63 лет) с нарушениями сна неорганической природы. Ястребов Д.В., Михайлова О.И., Костычева Е.А. Применение препарата Афобазол при нарушениях сна у больных с тревожными расстройствами. Психиатрия и психофармакотерапия. 2013, Т.15, №5

9. Открытое сравнительное нерандомизированное исследование влияния Афобазола на психосоматические проявления тревоги, с участием 60 пациентов (30 мужчин и 30 женщин, в возрасте 18-55 лет), испытывавших эмоциональный стресс, страдавших невротическими расстройствами с выраженными симптомами вегетативной дистонии. Акарачкова Е.С., Шварков С.Б., Мамий В.И. Афобазол в терапии вегетативных проявлений тревоги и дезадаптации у больных неврологической и общесоматической практики. РМЖ. 2007. том 15, № 2, с.100-106.

10. Открытое контролируемое исследование эффективности Афобазола, с участием 48 пациентов (39 женщин и 9 мужчин, в возрасте 45-68 лет), с хронической ишемией головного мозга I—II стадии и тревогой. Шоломов И.И. с соавт. Эффективность Афобазола при тревожных расстройствах у пациентов с хронической цереброваскулярной недостаточностью. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2008. – Т.108, N 6. — С. 75-77

11. Медведев В.Э и соав. Психофармакотерапия тревожных расстройств у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями: применение Афобазола. Журнал Неврологии и Психиатрии, 2007 – №7. – С. 25-29.

12. Статистически достоверное улучшение сна в группе Афобазола по тесту ВАШ, Калинина С.Ю. и соав. Влияние анксиолитика Афобазола на эффективность лечения гипертонической болезни у пожилых женщин. Обозрение психиатрии и медицинской психологии им. Бехтерева №4 2009

13. Улучшение качества сна. Татарский Б.А, Бисерова И.Н. Лечение параксизмальной формы фибрилляции предсердий: использование анксиолитиков. Справочник поликилинического врача, 2007 — №9. – С.28.32

Спектр применения современных анксиолитиков в психиатрии и общей медицине (систематический обзор клинических исследований селективного анксиолитика Афобазола)

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: анксиолитик, тревожно-депрессивные расстройства, психиатрия, неврология

Потребность в клиническом применении анксиолитиков определяется высокой распространенностью тревожных расстройств. По современным эпидемиологическим оценкам, данный показатель в популяции составляет 9,7–17,2% в течение 1 года и 19,3–24,9% на протяжении жизни [1]. Частота тревожных расстройств, значительно превышающая популяционные показатели, установлена у лиц, страдающих соматическими и неврологическими заболеваниями. Так, по данным масштабного клинико-эпидемиологического исследования СИНТЕЗ, тревожная симптоматика, требующая фармакологической коррекции, включая субклинические расстройства, выявляется более чем у 60% пациентов с соматической патологией [2].

Известные недостатки бензодиазепиновых транквилизаторов (поведенческая токсичность, риск злоупотребления и развития зависимости) существенно ограничивают возможности их практического применения, что обусловливает необходимость разработки и внедрения эффективных анксиолитиков с иным механизмом действия и с более благоприятным профилем переносимости и безопасности.

В НИИ фармакологии им. В.В. Закусова РАМН синтезирован оригинальный противотревожный препарат (производное 2-меркаптобензимидазола). В отличие от производных бензодиазепина, фармакологическое действие Афобазола реализуется за счет восстановления доступности бензодиазепинового рецепторного участка для лиганда – гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Афобазол® характеризуется коротким периодом полувыведения (0,82 ± 0,54 ч) и быстрым перераспределением из плазмы крови в ткани и органы.

Афобазол® в психиатрической практике

Эффективность Афобазола верифицирована при широком спектре психических расстройств, протекающих с тревожной симптоматикой, в рамках двух масштабных исследований [3, 4]. Исследования, в которых в общей сложности участвовали 380 больных, сопоставимы по объемам выборок, основным демографическим (пол, возраст) и клиническим характеристикам (диагностические категории, длительность заболевания), методам оценки. В мультицентровом открытом исследовании монотерапию Афобазолом в течение 6 недель получали 194 пациента (149 женщин и 45 мужчин в возрасте от 19 до 66 лет, средний возраст 41,1 ± 11,7 года) [3]. При включении в исследование у пациентов выявлялся легкий/умеренный уровень тревожной симптоматики: в среднем по выборке 3,8 балла по шкале общего клинического впечатления CGI-S (тяжесть), 25 баллов по шкале тревоги Гамильтона (HARS). По критериям МКБ-10 симптомы тревоги формировались преимущественно в рамках генерализованного тревожного расстройства (ГТР), тревожно-депрессивного расстройства, расстройства адаптации (РА) и неврастении (16,5, 20, 21,6 и 19,6% соответственно; в сумме 78%). Кроме того, в 22% наблюдений диагностировано органическое тревожное или астеническое расстройство, паническое расстройство, агорафобия, социальная, специфические и другие фобии, острая стрессовая реакция и др. [3].

В открытой мультицентровой натуралистической программе приняли участие 186 пациентов (125 женщин и 61 мужчина в возрасте 18–65 лет, средний возраст 41,1 ± 13,8 лет), которые получали 6-недельный курс терапии Афобазолом в дозах от 15 до 60 мг/сут [4]. Как и в приведенном выше исследовании, у пациентов отмечался легкий/умеренный уровень тревожности, преобладали (79%) невротические, связанные со стрессом и соматоформные расстройства (F40–F48 по МКБ-10), преимущественно с нарушением адаптации (30,6%) и ГТР (14,5%). В остальных случаях диагностировались органические психические расстройства (10,8%), расстройства личности (8,1%), поведенческие синдромы (1,1%), аффективные (0,5%) и смешанные расстройства поведения и эмоций (0,5%). В обоих исследованиях подавляющее большинство (до 90%) пациентов перед назначением Афобазола получали психофармакотерапию, преимущественно бензодиазепиновые транквилизаторы (феназепам, тофизопам, диазепам) и антидепрессанты (амитриптилин, тианептин и др.), а также барбитуратсодержащие препараты (Валокордин, Корвалол).

Несмотря на столь выраженный полиморфизм тревожных расстройств, получены высокие показатели эффективности Афобазола. За 6 недель лечения большинство пациентов достигли полной или частичной ремиссии, о чем свидетельствует уменьшение показателей CGI-S до 1,7 балла (норма/пограничное расстройство) и выраженное/очень выраженное улучшение по шкале общего клинического впечатления CGI-I (улучшение) [3]. Доли респондеров, частичных респондеров и нон-респондеров (редукция стартового балла HARS на ≥ 50%, на 25–50% и

Афобазол ® (Aphobazolum)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 5 мг 10 мг 20 30 40 50 60 80 90 .

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Афобазол
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Афобазол
  • Срок годности препарата Афобазол
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
фабомотизол (фабомотизола дигидрохлорид) 5 мг
10 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 48/48 мг; МКЦ — 40/35 мг; лактозы моногидрат — 48,5/48,5 мг; повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) — 7/7 мг; магния стеарат — 1,5/1,5 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Афобазол ® — селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на σ1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол ® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол ® также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожный) и легкого стимулирующего (активирующий) эффектов. Афобазол ® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Эффект препарата развивается на 5–7-й день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4-й нед лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1–2 нед . Афобазол ® не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Фармакокинетика

После перорального приема Афобазол ® хорошо и быстро всасывается из ЖКТ . Cmax в плазме — (0,13±0,073) мкг/мл; Tmax — (0,85±0,13) ч.

Распределение

Афобазол ® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазма крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).

Афобазол ® подвергается эффекту первого прохождения через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.

T1/2 препарата Афобазол ® при приеме внутрь составляет (0,82±0,54) ч. Короткий T1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.

Показания препарата Афобазол ®

Афобазол ® применяется у взрослых при тревожных состояниях:

— генерализованные тревожные расстройства;

у больных с различными соматическими заболеваниями:

— синдром раздраженного кишечника;

— системная красная волчанка;

— дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

— нарушений сна, связанных с тревогой;

— алкогольного абстинентного синдрома;

— для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

период лактации (грудного вскармливания);

детский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Афобазол ® противопоказано при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции.

Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Взаимодействие

Афобазол ® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияние на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

Оптимальная разовая доза препарата — 10 мг, суточная — 30 мг, распределенная на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2–4 нед.

При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 мес.

Передозировка

Симптомы: при значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

Лечение: в качестве неотложной помощи вводят п/к 20% раствор кофеина бензоата натрия по 1 мл 2–3 раза в сутки.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг или 10 мг. В контурной ячейковой упаковке, 10, 20, 25 или 30 шт. В банке полимерной, 30, 50, 100 или 120 шт. Каждая банка или 3, 5 или 10 контурных упаковок по 10 табл., или 1, 2, 3, 4 или 6 контурных упаковок по 20 табл., или 2 или 4 контурные упаковки по 25 табл., или 1, 2. 3 или 4 контурные упаковки по 30 табл. в пачке из картона.

Производитель

ОАО «Фармстандарт-Лексредства». 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.

Тел./факс: (4712) 34-03-13.

www.pharmstd.ru

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей. ПАО «Отисифарм», Россия. 123317, Москва, ул. Тестовская, 10.

Тел.: (800) 775-98-19; факс: (495) 221-18-02.

www.otcpharm. ru

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Афобазол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Афобазол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Афобазол ® (Afobazol) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Афобазол ®

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
фабомотизол (в форме дигидрохлорида)5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, лактозы моногидрат — 48.5 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) — 7 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3, 5, 10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 6) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2, 4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
120 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
фабомотизол (в форме дигидрохлорида)10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 35 мг, лактозы моногидрат — 48.5 мг, повидон среднемолекулярный (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, коллидон 25) — 7 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3, 5, 10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 6) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2, 4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
120 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Афобазол ® — селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол ® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол ® также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротекторное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол ® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройства адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Афобазол ® не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Фармакокинетика

После перорального приема Афобазол ® хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. C max — 0.130±0.073 мкг/мл; Т max — 0.85±0.13 ч.

Афобазол ® подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, основными путями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту. Афобазол ® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризированные органы и ткани).

Т 1/2 фабомотизола при приеме препарата внутрь составляет 0.82±0.54 ч. Короткий Т 1/2 обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.
При длительном применении не кумулирует в организме.

Показания препарата Афобазол ®

Афобазол ® применяется у взрослых при тревожных состояниях:

  • генерализованные тревожные расстройства;
  • неврастения;
  • расстройства адаптации;
  • у больных с различными соматическими заболеваниями: бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ИБС, гипертоническая болезнь, аритмии;
  • при дерматологических, онкологических и других заболеваниях.

  • нарушений сна, связанных с тревогой;
  • нейроциркуляторной дистонии;
  • предменструального синдрома;
  • алкогольного абстинентного синдрома;
  • для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F10.3 Абстинентное состояние
F17.3 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением табака — абстинентное состояние
F40 Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0 Неврастения
F51.2 Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
J45 Астма
K58 Синдром раздраженного кишечника
M32 Системная красная волчанка
N94.3 Синдром предменструального напряжения

Режим дозирования

Препарат применяют внутрь, после еды.

Оптимальные разовые дозы — 10 мг; суточные — 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня.

Длительность курсового применения препарата составляет — 2-4 недели.

При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Побочное действие

Возможно: аллергические реакции.

Редко: головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Афобазол ® противопоказано при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: при значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

Лечение: в качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1.0 мл 2-3 раза/сут п/к.

Лекарственное взаимодействие

Афобазол ® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на снотворное действие тиопентала.

Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина.

Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.