Антидепрессанты и анксиолитики: преимущества и недостатки

Антидепрессанты и анксиолитики: преимущества и недостатки

За последние десятилетия психофармакотерапия уверенно шагнула вперед, появились новые препараты для лечения душевных заболеваний. В настоящее время чрезвычайно актуальны вопросы по выбору психотропных средств (ПС) для пациентов не только психиатрических клиник, но и общемедицинской практики. Это связано с широкой распространенностью тревожных и депрессивных состояний среди населения (в России до 6-7%) и неуклонным ее ростом, частым сочетанием психической патологии с соматической, в связи с чем с необходимостью применения ПС сталкиваются врачи самых разных специальностей. Именно они, а не неврологи и психиатры, назначают 2/3 всех ПС. В итоге, по данным ВОЗ, около 1/3 взрослого населения развитых стран принимают психофармакологические препараты (при отсутствии гиподиагностики данный показатель мог быть даже выше).

Наибольшего внимания заслуживают два класса ПС — антидепрессанты и анксиолитики ввиду их эффективности при различных нозологиях, возможности минимизировать нежелательные эффекты, сделав терапию максимально безопасной, легкости и гибкости применения, относительно хорошей изученности, а следовательно, и более частого назначения.

Антидепрессанты — самая активно развивающаяся группа ПС, их количество на сегодняшний день исчисляется многими десятками. Антидепрессанты или тимоаналептики улучшают патологически сниженное настроение, а также и общее состояние больных путем уменьшения обусловленных депрессией идеомоторных и сомато-вегетативных нарушений. Причем данные препараты не повышают нормального настроения и не проявляют психостимулирующего действия. Некоторые антидепрессанты обладают противотревожным, седативным, гипнотическим, антифобическим свойствами.

Существуют различные классификации антидепрессантов по химическому строению, механизму действия, по спектрам психотропной активности в зависимости от области применения и риску побочных явлений.

По механизму действия антидепрессанты делятся на: ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), а следовательно, тормозящие дезаминирование норадреналина и серотонина (в основном это производные гидразина, например, ниаламид), и блокаторы обратного нейронального захвата этих медиаторов (так называемые трициклические антидепрессанты (ТЦА) — амитриптилин, нортриптилин, имизин, доксепин, кломипрамин, имипрамин и др.). Это препараты первого поколения, эффективные в отношении широкого спектра депрессий — от тяжелых до субсиндромальных.

Синтезированы препараты второго поколения, по механизму действия отличающиеся от вышеописанных «типичных» антидепрессантов. Они названы «атипичными», и к ним относятся селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) — флуоксетин, пароксетин, циталопрам; селективные стимуляторы обратного захвата серотонина (ССОЗС) — тианептин; обратимые ингибиторы моноаминоксидазы типа А (ОИМАО-А) — пиразидол, моклобемид; селективные блокаторы обратного захвата норадреналина (СБОЗН) — мапротилин, миансерин; селективные блокаторы пресинаптического захвата дофамина — аминептин, бупропион. Препараты этой группы обладают активностью против депрессий легкой и средней степеней тяжести.

Из-за различия в химическом строении и механизме действия антидепрессанты разделяются и по области применения (согласно классификации акад. РАМН, проф. А.Б. Смулевича).

Препараты последних генераций относятся к средствам первого ряда — для использования в общемедицинской практике. Они обладают избирательной психотропной активностью, хорошими профилями по переносимости и безопасности, низким риском неблагоприятной интеракции с соматотропными препаратами, минимальным токсическим действием на плод, а также простотой в применении. Все это стало возможно благодаря увеличению специфичности биохимического действия данных антидепрессантов либо максимальному сокращению их влияния на рецепторы, с которыми связано развитие побочных эффектов. ТЦА и ИМАО относятся к средствам второго ряда — для использования в специализированных психиатрических медицинских учреждениях. Они назначаются в основном при тяжелых формах депрессии, когда несмотря на нежелательные явления, возникающие при лечении, необходим их мощный психотропный эффект.

Однако клиническое применение антидепрессанта не может быть основано лишь на общих рекомендациях, цель при выборе препарата — это индивидуализация схемы лечения больного. Должны учитываться возраст, характер течения заболевания, сопутствующая соматическая патология и сопутствующее лечение, особенности терапевтического действия того или иного средства, включая соматорегулирующее, индивидуальная чувствительность к ПС, личностные качества больного и др. Кроме того, в общей медицинской практике, когда лечение необходимо проводить в амбулаторных условиях, в виде длительных курсов, когда пациент — работающий человек, нельзя не уделять внимание частоте приема, комплайнсу и побочным эффектам.

Предпочтение отдается, конечно же, современным средствам с частотой применения не более 1-2 раз в сутки, что существенно не нарушает распорядок дня пациентов. Согласованность действий врача и больного неоспоримо важна, поскольку выполнение рекомендаций — залог успешности проводимой терапии.

Самыми выраженными побочными эффектами обладают ТЦА. В связи с их сильным холинолитическим эффектом часто возникают сухость слизистых, запоры, задержка мочеиспускания, нарушения аккомодации, изменения сердечного ритма (именно поэтому противопоказаниями к назначению ТЦА являются глаукома, аденома предстательной железы, нарушения ритма сердца). Кроме того, следует уделять внимание брадикардии, артериальной гипотензии и явлениям поведенческой токсичности, таким как нарушение цикла сон-бодрствование и дневная сонливость, нарушение тонкой координации движений, снижение внимания, памяти, пространственной ориентировки. Именно у препаратов первого ряда выше риск кардиотоксического, гепатотоксического, нейротоксического действий, а также влияния на сексуальные функции. Кроме того, ТЦА взаимодействуют нежелательным образом со многими соматотропными препаратами (тиреоидными и стероидными гормонами, некоторыми антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и др.). Необходимо помнить также о лекарственной зависимости и синдроме отмены.

Анксиолитики (от лат. anxius — «тревожный» и греч. lysis — «растворение»), атарактики или транквилизаторы (от лат. tranquillium — «спокойствие») появились на фармацевтическом рынке несколько позднее антидепрессантов. В 60-х гг. XX века в клиническую практику введены первые препараты этой группы — мепробамат, хлордиазепоксид, диазепам, после чего было синтезировано более 100 активных соединений и до сих пор происходит их совершенствование и поиск новых более эффективных. Среди ПС транквилизаторы — это практически самые широко применяемые препараты и в стационаре, и в особенности в амбулаторной практике.

Существуют различные классификации анксиолитиков:


Психотропные препараты: путеводитель по страхам

Пару десятков лет назад использование психотропных лекарств было исключительной прерогативой психиатра. Поэтому, как мне кажется, сохраняется страх и недоверие по отношению к этому классу лекарств.

Однако тенденции современной медицины таковы, что невролог, работающий опираясь на принципы доказательной медицины и придерживающийся международных клинических рекомендаций, должен разбираться в психотропных лекарствах, так как они позволяют врачу улучшить качество жизни пациента, избежать бесконечных и бесполезных консультаций у врачей и дополнительных дорогостоящих обследований.

В этой статье я расскажу про основные виды психотропных препаратов, которые невролог может назначить на амбулаторном приеме: транквилизаторы/ анксиолитики, антидепрессанты, нейролептики, противоэпилептический средства.

Немного основ. Как работает наш мозг?

Мозг — это много клеток-нейронов. Нейроны передают друг другу информацию с помощью молекул — нейромедиаторов.
Нейромедиаторов очень много: ацетилхолин, гистамин, серотонин, дофамин, ГАМК и т. д.
Медиатр выбрасывается из отростка одного нейрона и «садится» на рецептор, который находится на отростке или теле другого нейрона.

Некоторые медиаторы активируют другой нейрон, некоторые тормозят.

Механизм действия большинства психотропных препаратов связан с воздействием на рецепторы к определенным медиаторам — одному или сразу к нескольким.

В чем принципиальная разница между классами психотропных препаратов?

1. Транквилизаторы (анксиолитики, противотревожные препараты)

Представители: бензодиазепины (феназепам, алпрозалам, клоназепам), гидроксизин (атаракс), тофизопам (грандаксин), этифоксин (стрезам) и другие.

Действуют на рецепторы «тормозных» медиаторов. За счет этого оказывают успокаивающий, седативный эффект. Препараты отличаются по «силе» воздействия и выраженности успокаивающего эффекта.

Эффект развивается быстро, но длится недолго.

Когда назначаются: если нужно быстро снять тревогу, паническую атаку, скорректировать бессонницу, уменьшить беспокойство перед операцией или медицинскими вмешательствами, для уменьшения побочных эффектов антидепрессантов в начале их приема.

Длительность курса: короткая, не больше 4 недель, особенно бензодиазепиновых препаратов, у которых может развиться привыкание при более длительном применении.

Транквилизаторы без рецепта не продаются. Некоторые препараты отпускаются только на особом рецепте с номером и серией.

2. Антидепрессанты
Сюда относятся трициклические антидепрессанты (амитриптилин, кломипрамин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (эсциталопрам, сертралин, флуоксетин и другие), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (венлафаксин, дулоксетин) и другие.

Старые группы антидепрессантов действуют на рецепторы сразу несколько видов медиаторов, этим обусловлено большое количество дискомфортных побочных эффектов (набор веса, сонливость, аритмия, повышение внутриглазного давления и другие).

Чем современнее препарат, тем более «точечное» у него воздействие. Некоторые препараты действуют на определенный подтип рецептора к медиатору. За счет этого уменьшается вероятность развития побочных эффектов, однако эффективность их остаётся высокой.

Чтобы минимизировать побочные эффекты антидепрессантов, которые могут особенно беспокоить в начале лечения — врач подберет оптимальный режим увеличения дозировки (с минимально возможной дозы и постепенным плавным нарастанием) и отмены препарата.

Эффект этой группы лекарств разворачивается в течение 2-3-4 недель, однако после отмены препарата остается какое-то время «хвост» их положительного действия.

Курс лечения — длительный, не менее 6 месяцев.

При правильном назначении, с учетом индивидуальных особенностей пациента и его сопутствующей патологии, прием антидепрессантов, даже длительный, безопасен.
Антидепрессанты не вызывают зависимость или привыкания.

Применяются при: тревогах, фобиях, панических атаках, в рамках лечение посттравматического расстройства и реакции на стрессовое событие, при бессоннице, хронических головных болях, хронических болях в спине, при болевых полинейропатиях, при психогенных головокружениях, при синдроме раздраженной кишки, при соматизированных расстройствах.

Антидепрессанты подбираются врачом и не продаются без рецепта.

3.Нейролептики
Из самых часто назначаемых неврологом — кветиапин, оланзапин, рисперидон, алимемазин (тералиджен). В российских реалиях часто также используется сульпирид (эглонил), хотя на мой взгляд его назначение не совсем оправданно.

Основная мишень — рецепторы к дофамину. Показания довольно узкие и специфичные.
Часто назначаются в дополнении к антидепрессантам.

У каждого нейролептика есть свои нюансы увеличения дозировки и отмены препарата. Так же не продаются без рецепта.

4. Противоэпилептические препараты (антиконвульсанты, нормотимики).
Действуют на рецепторы к определенным медиаторам и на ионные каналы самих нейронов.
Назначаются помимо эпилепсии, для лечения боли, связанной с раздражением/ воспалением/ защемлением нервных структур — корешка, тройничного нерва, нервов на руках, ногах, а так же для стабилизации настроения, в частности при биполярно-аффективном расстройстве.

Читайте также  Сколько мяса можно есть в неделю взрослому человеку

Длительность лечения зависит от заболевания.

Если ваш невролог выписал вам психотропный препарат, обязательно обсудите следующие вопросы:

• Режим увеличения дозировки и отмены препарата
• Самые частые побочные эффекты и возможность их минимизации
• Степень сонливости и возможность вождения автомобиля
• Примерную длительность терапии
• Взаимодействие лекарств и других препаратов, которые вы принимаете на постоянной основе, а также взаимодействие с алкоголем

Не стесняйтесь задавать врачу любые вопросы, которые вас беспокоят в связи с назначением данной группы лекарств.
Ваш лечащий врач — партнер в борьбе с тем недугом, который привел вас к нему.

2.1.1. Анксиолитики, седативные и снотворные средства

  • Листать назад Оглавление Листать вперед

    Анксиолитики (от латинского anxietas — тревожное состояние, страх и греческого lyticos — способный растворять, ослабляющий) представляют собой большую группу лекарств, способных ослаблять внутреннее напряжение, устранять беспокойство, тревогу, страх. Их называют еще транквилизаторами (от французского tranquiliser — успокаивающий), атарактиками (от греческого ataraxia — невозмутимость, спокойствие духа), психоседативными или антиневротическими средствами.

    По данным Всемирной организации здравоохранения неврозы и психопатии наблюдаются у 5-15% населения земного шара. Анксиолитики являются одной из самых популярных групп лекарств. В развитых странах около 20% населения принимает их постоянно и 30% — периодически.

    Анксиолитики угнетают подкорковые области головного мозга, ответственные за регуляцию эмоциональных реакций, ослабляют взаимодействие этих структур с корой мозга, а также тормозят спинальные рефлексы, вызывая расслабление скелетной мускулатуры. По строению анксиолитики относятся к разным классам химических соединений. Наиболее широкое применение в медицинской практике получили производные бензодиазепина, называемые поэтому бензодиазепинами. Помимо противотревожного (анксиолитического) действия бензодиазепины обладают еще рядом свойств: успокаивающим (седативным), снотворным, расслабляющим мышцы (миорелаксирующим), противосудорожным.

    Как же действуют бензодиазепины? В мозге были найдены «бензодиазепиновые» рецепторы, тесно связанные с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Напомним, что ГАМК является нейромедиатором, участвующим в процессах торможения в центральной нервной системе. Бензодиазепины, взаимодействуя со «своими» рецепторами (активируя их), изменяют пространственную конфигурацию ГАМК-рецепторов, что приводит к возбуждению последних и угнетению активности нейронов за счет усиления тормозящего влияния ГАМК на центральную нервную систему. Следует отметить, что ГАМК-рецепторы являются одной из наиболее гибких систем организма, реагирующих на многие лекарства, а не только на бензодиазепины.

    Одним из наиболее эффективных анксиолитиков является феназепам , который превосходит по действию диазепам и многие другие бензодиазепины. Различают анксиолитики длительного действия — феназепам, диазепам, медазепам , хлордиазепоксид ; средней продолжительности действия — нозепам , лоразепам , алпразолам и короткого действия — мидазолам . Большинству анксиолитиков присущи побочные действия, причиной которых являются, как правило, их успокаивающие и снотворные свойства: сонливость, замедленные двигательные реакции, нарушения памяти, слабость и другие. Их не рекомендуют принимать при вождении транспортных средств, операторам машин и другим людям, чья профессиональная деятельность требует повышенного внимания и быстрых двигательных реакций. Седативно-снотворный эффект особенно выражен у нитразепама , алпразолама, флунитразепама , триазолама , и они используются, в основном, как снотворные лекарства. При длительном применении бензодиазепинов (свыше 6 месяцев) возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости. Однако синдром отмены протекает не так болезненно, как в случае зависимости от барбитуровых снотворных средств.

    Некоторые анксиолитики (медазепам, дикалия клоразепат , мебикар , тофизопам ) отличаются отсутствием или минимальным седативно-снотворным действием, в терапевтических дозах не вызывают расслабления мышц, поэтому их называют «дневными».

    Применяют анксиолитики, главным образом, при неврозах , сопровождающихся состоянием психического напряжения и страха.

    Седативные (успокаивающие) средства с давних пор используются для лечения нервных болезней и невротических состояний. Основными представителями этой группы препаратов являются соли брома — натрия бромид и калия бромид , а также лекарства, приготовленные из растений — валерианы или пустырника. Они усиливают процессы торможения в коре головного мозга. Несмотря на наличие современных транквилизаторов, эти лекарства продолжают широко применяться в медицинской практике благодаря хорошей переносимости и отсутствию серьезных побочных действий. Особенно они показаны при лечении пациентов пожилого и старческого возраста.

    Однако следует учитывать, что особенностью бромидов является медленное выведение из организма. После отмены препарата содержание брома в плазме крови только через две недели снижается наполовину, а его следы обнаруживаются и спустя месяцы. Бромиды накапливаются в организме и могут стать причиной хронического отравления — бромизма, признаками которого являются: общая заторможенность, апатия, нарушения памяти, поражения кожи. Бромиды оказывают и раздражающее действие, что может привести к воспалению слизистых оболочек, сопровождающемуся кашлем, насморком, воспалением слизистой оболочки глаз (конъюнктивитом), поносом.

    Лекарства из валерианы (настой, настойка, экстракт, таблетки, драже) содержат валериановую и другие органические кислоты, эфирные масла, алкалоиды , дубильные (вяжущие) вещества и другие компоненты. Препараты валерианы получают из корней и корневищ культивируемой или дикорастущей валерианы лекарственной. Эти лекарства оказывают умеренное успокаивающее действие, расслабляют гладкую мускулатуру (снимают спазмы), усиливают воздействие снотворных средств. Аналогичными свойствами обладают и препараты пустырника (настой, настойка).

    Здесь следует, возможно, уточнить, чем отличается настой от настойки. Настой — это водное извлечение (экстракция) из растительного сырья, получаемое при нагревании на водяной бане; в отличие от отвара, настой процеживают после охлаждения. Настойка же — это спиртовой (или спирт в смеси с водой или эфиром) экстракт, который получают без нагревания путем настаивания растительного сырья на спирте.

    Снотворные средства облегчают засыпание и увеличивают продолжительность сна.

    Сон является жизненной необходимостью, и человек примерно треть жизни проводит в этом состоянии. Во время сна восстанавливается работоспособность организма в целом и, прежде всего, центральной нервной системы. Сон здорового человека не бывает равномерным, для него характерны чередование периодов «быстрого» и «медленного» сна. Медленный сон, характеризующийся уменьшением частоты дыхания и ритма сердечных сокращений, протекает без сновидений и занимает 75-80% общей продолжительности ночного сна. Быстрый сон со сновидениями является более глубоким по сравнению с медленным: спящего труднее разбудить, мышцы его предельно расслаблены. В то же время работа организма в этот период сна проходит интенсивнее. Быстрый сон занимает 20-25% общей продолжительности ночного сна. За время ночного сна происходит 4-5 чередований медленного и быстрого сна, при этом после такого сна человек чувствует себя выспавшимся и бодрым. Отклонения в продолжительности и структуре сна, частые пробуждения в период быстрого сна ухудшают состояние психики. Такие отклонения часто связаны с возрастными изменениями или различными заболеваниями внутренних органов и эндокринных желез, с неврозами, психозами, атеросклерозом мозговых сосудов. Затрудненное засыпание, поверхностный беспокойный сон с частыми пробуждениями и раннее окончательное пробуждение заставляют прибегать к помощи снотворных лекарств.

    Традиционными снотворными средствами издавна являются барбитураты — производные барбитуровой кислоты. Однако к настоящему времени отношение к ним существенно изменилось, и на передний план в качестве снотворных средств выходят анксиолитики бензодиазепинового ряда, у которых снотворный эффект является преобладающим — нитразепам , нозепам , феназепам и другие (смотри выше). Дело в том, что барбитураты обладают рядом существенных недостатков, главными из которых являются: привыкание, требующее повышения дозы, синдром отмены, который может приводить к полной бессоннице, и развитие физической и психической зависимости. Барбитураты облегчают засыпание, но меняют структуру сна, укорачивая периоды «быстрого» сна. Нередко днем долго не проходит сонливость, ощущается разбитость, нарушается координация движений. Повышение дозы выше определенного предела может вызвать угнетение дыхания, понижение температуры тела, снижение диуреза, резкую сосудистую недостаточность и другие явления, связанные с наркотическим действием барбитуратов.

    Бензодиазепины также нарушают структуру сна, но они в гораздо меньшей степени, чем барбитураты, укорачивают «быстрый» сон. Еще больше улучшают качество сна и обеспечивают практически полное отсутствие ощущения разбитости и сонливости при утреннем пробуждении новые снотворные средства — зопиклон , золпидем и другие. Поэтому они легче переносятся. «Идеальное» снотворное средство должно восстанавливать нормальный физиологический сон, быть эффективным и безопасным для пациента, оказывать быстрое воздействие, не вызывать угнетения дыхания, нарушения памяти, привыкания, физической и психической зависимости и других нежелательных явлений. В любом случае, только врач поможет правильно выбрать препарат, подходящий именно вам.

    Механизм действия барбитуровых снотворных средств схож с механизмом действия анксиолитиков: активация ГАМК-рецепторов и связанных с ними ионных каналов , которая приводит к торможению межнейронной передачи нервных импульсов. Различие имеется только в локализации действия: барбитураты влияют в большей степени на кору головного мозга, в то время как анксиолитики воздействуют на другие отделы центральной нервной системы.

    Антидепрессанты и анксиолитики: преимущества и недостатки

    Актуальность. Сессия — это постоянное недосыпание, стресс, переживания и усталость. Конечно, при такой нагрузке ухудшаются работоспособность, концентрация и память. Обычно студенты просто стараются «пережить» этот период. Однако в последнее время европейские студенты чаще стали бороться с вышеперечисленными проблемами с помощью лекарственных средств. Мы говорим о ноотропах — психотропных средствах, которые принимают больные с синдромом дефицита внимания и нарушениями памяти. Как выяснилось, на здоровых людей они тоже действуют: улучшают концентрацию и память, а также повышают работоспособность. [1; 5; 6]

    Транквилизаторы (анксиолитики) – группа психотропных средств, которые уменьшают или устраняют страх, тревогу, беспокойство, раздражительность, эмоциональную напряженность, т.е. оказывают антиневротическое действие. [3 ; 2; 4]

    Цель исследования. Определить количество студентов, употребляющих анксиолитики во время сессии, и выявить побочные эффекты как субъективные, также и объективные.

    Материалы и методы исследования. Исследование проводилось среди 89 студентов 4 курса школы «Общей медицины» КазНМУ, в возрасте от 19 до 24 лет. В начале студенты заполняли анкеты об употреблении анксиолитиков, затем проводился анализ исследования. С помощью сбора анамнеза, где сопутствующие жалобы были основным пунктом.

    Читайте также  Как заставить себя есть меньше сладкого?

    Результаты и обсуждения. Ниже мы излагаем вопросы по которым составили анонимное анкетирование.

    Испытывали ли вы волнение перед экзаменами?

    За годы обучения в КазНМУ вы употребляли лекартсвенные средства из группы анксиолитиков?

    Далее идут вопросы для респондентов, которые ответили «да»

    Вы принимали лекарственные средства в течении 3 лет?

    Как вы думаете, есть ли помощь со стороны успокоительных препаратов?

    Чувствовали ли вы побочные эффекты?

    Вы начали принимать лекартсвенные средства по совету кого-либо?

    Имеет ли для Вас значение цена лекарственных средств ?

    По результатам анкетирования мы выяснили, что все 89 студентов, проходивших анкетирование, испытывали беспокойства. 49 % анкетируемых употребляют лекарственные средства из группы анксиолитиков, или же Успокоительных. 54 % респондентов начали принимать анксиолитики с 1 курса, в течении 3 лет. 81,8% ответили что препараты оказывают успокаивающее действие на нервную систему организма. Уровень тревожности снижался. 40,9% исследуемых жаловались на побочные эффекты. 8% студентов пожаловались на понижениее Артериального давления. У 8% исследуемых была ярко выраженная сонливость. Слабость была у 8% , а чувство вялости определили у 32,5%. У 12,3% анкетируемых негативные действия на организм не были выявлены.

    93,1% начали принимать препараты по совету других людей. 84% ответили, что цена лекарственных средств имеет для них значение.

    Среди студентов чаще всего применялся лекарственный препарат «Глицин» из группы средств, влияющих преимущественно на процессы тканевого обмена. Цена данного лекарственного средства варьируется от 150 тг до 200 тг в аптечной сети нашей Республики.

    Вторым этапом исследования было определение изменений со стороны состояния самочувствия у студентов. У студентов 3 курса в этом году был ОСКЭ (Объективный структурированный клинический экзамен), который состоит из 2 этапов. Сам экзамен длился 11 дней с интервалами между тестированиями. Именно в этот период студенты употребляли анкслиолитики.

    За множество функций организма отвечает парасимпатическая нервная система, которая работает в состоянии покоя. Однако важной является и деятельность симпатической нервной системы, которая активируется при стрессе. Современные люди все больше подвержены стрессам – это связано с ритмом жизни – многие из нас спешат, бегут, переживают по самым разным поводам. Такая жизнь приводит к стрессам, снижению концентрации и умственной работоспособности, плохой памяти, ухудшению сна.

    Одним из побочных эффектов анксиолитиков является замедление психической активности, что проявляется в снижении концентрации внимания (поэтому их не следует использовать при управлении транспортными средствами и в тех сферах деятельности, где нужна быстрая реакция). Кроме того, длительный прием этих препаратов вызывает привыкание (см. толерантность), проявляющееся в прекращении эффекта от привычной дозы. Повышение дозы до определенного предела допустимо, однако его превышение чревато значительными опасностями (отравления транквилизаторами — одна из наиболее частых причин госпитализации в реанимационные отделения токсикологических стационаров).

    Те, которые отмечаются (легкое головокружение, головная боль, незначительная вялость и тошнота), выражены незначительно, не требовали снижения суточной дозы препарата или его отмены и проходили самостоятельно.

    Седативные препараты издавна используются для лечения невротических расстройств. По сравнению с анксиолитиками они обладают менее выраженными успокаивающим и снотворным эффектами, в то же время и побочные эффекты у них выражены в значительно меньшей степени. Они усиливают действие снотворных препаратов, углубляя сон и облегчая его наступление. Зачастую достаточно принять седативный препарат, не прибегая к транквилизаторам. К седативным относятся прежде всего препараты растительного происхождения, на основе валерианы, пустырника, ландыша и других трав. Кроме того, седативным эффектом обладают бромиды (в просторечии — «бром»). Несмотря на наличие транквилизаторов, седативные средства продолжают пользоваться большим успехом у врачей и пациентов, так как лишены побочных эффектов, свойственных транквилизаторам (сонливость, заторможенность, расстройства координации движений), а также явлений психической и физической зависимости. Кроме того, все препараты этой группы, в отличие от транквилизаторов, отпускаются в аптеках без рецепта, и поэтому весьма доступны.

    Еще одним отрицательным моментом при использовании данных ПС является проявление всех их свойств одновременно. Однако их гипноседативное, миорелаксирующее и амнестическое действия значительно снижают качество жизни пациентов, получающих лечение амбулаторно. Кроме того, по результатам исследований в лаборатории фармакологической генетики НИИ фармакологии РАМН под руководством академика РАМН, профессора С.Б. Середенина выявлено, что эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов у каждого пациента реализуются по–разному. Это зависит от генетически детерминированного индивидуального ответа на эмоционально–стрессовое воздействие, которое стимулирует одних людей и морально «парализует» других. [8]

    Основными неблагоприятными эффектами почти всех седативных эффектов является толерантность и потенциальность злоупотребление. При постоянном применении у пациентов развивается зависимость ко многим из этих препаратов.

    Также стоит отметить, что из-за побочных эффектов и потенциального риска развития зависимости анксиолитики должны применяться по назначению и под контролем врача. [7]

    Вывод. Когда человек испытывает стресс, его нервная система подвергается огромному давлению со стороны стрессоров. Определенная группа людей используют успокоительные средства для снятия напряжения нервной системы. Группа успокоительных и снотворных лекарственных средств , отпускаемых из аптек без рецепта врача, представлена, в основном, «традиционными» препаратами на основе лекарственного растительного сырья.

    У молодого организма хорошо развита компенсаторная система, и по этой же причине студенты не обращают внимание на сигналы организма. Применение анксиолитиков без назначения врача будет иметь большой урон на здоровье. В последнее время ученые мира бьют тревогу насчет применения лекарственных средств из группы транквилизаторов, так как многие из них продатся без рецептуры.

    Плюсы и минусы антидепрессантов

    Прием антидепрессантов в нашей стране сопряжен с мифами, опасениями и сложностями. Попробуем разобраться, в чем плюсы и есть ли минусы у фармакологии хорошего настроения.

    Автор: Алексей Федоров

    Дата публикации: 24.11.2020

    Антидепрессанты в России и Америке

    Многие из нас слышали, что в США гражданин, попавший в сложную жизненную ситуацию, первым делом идет не в бар, а к психотерапевту. Который обязательно дополняет психологические методики таблетками от депрессии. И что на этом фоне жизнь американцам кажется гораздо проще и интереснее. Обратимся к статистике — по различным данным около 16% населения страны постоянно принимают антидепрессанты, а 38% хотя бы раз в жизни приняли таблетку, чтобы избавиться от хандры.

    В нашей стране цифры куда скромнее, постоянную терапию получают менее 1% населения, статистики по эпизодическому приему антидепрессантов нет, но вряд ли она превышает тот же процент. Дальше статистика применения антидепрессантов демонстрирует еще большее лукавство: в нашей стране суицидов больше – 19,5 случая на 100 тысяч населения против 12,1 случая в США. Зато, за последние 15 лет у нас число суицидов стремительно уменьшалось, аж на 44%, а в Штатах, наоборот, увеличилось, причем за тот же срок на 24,2%.

    Кому доктор прописал?

    Вот и думай, нужны ли антидепрессанты. «Конечно нужны», синхронно ухмыльнуться невролог с психиатром. Просто назначать их нужно только тем, кому без них на данном этапе жизни действительно не обойтись.

    Например, при лечении затяжных обострений межпозвонковых грыж, плексопатий, хронических болей в шейном отделе позвоночника и плече. В этом случае длительная боль изматывает и вводит в депрессию, поэтому очень важно дополнить курс обезболивающих и противовоспалительных препаратов таблеткой от депрессии.

    Еще одна группа пациентов – это женщины после 40 лет, стоящие на пороге менопаузы, а также мужчины, столкнувшиеся с кризисом среднего возраста. Такие пациенты часто «оседают» у терапевтов и не доходят до кабинета психиатра, а ведь именно в такой ситуации важно помочь человеку избежать депрессии, которая может закончиться самыми негативными последствиями.

    Подростки переходного возраста, склонные к немотивированной грусти, перепадам настроения также могут потребовать курса антидепрессантов, который поможет и им и их родителям без проблем пережить это непростое время.

    Еще среди показаний различные фобии, которые особенно часто развиваются у жителей мегаполисов в наше непростое время. Это может быть онкофобия – боязнь заболеть онкологическим заболеванием, страх потерять работу, не успеть вырастить детей, перенести инсульт и стать беспомощным. Люди изводят себя в поисках все новых и новых симптомов заболеваний, постоянным мониторингом предложений на рынке труда на случай увольнения, другими ненужными вещами. Психотерапия, дополненная антидепрессантами в этом случае помогает разорвать порочный круг и избавиться от навязчивости.

    Прием антидепрессантов — необходима осторожность!

    К сожалению, на практике все оказывается не так просто. Одна из самых серьезных проблем состоит в том, что многие пациенты, которым действительно требуется назначение антидепрессантов, не доходят до неврологов и психиатров. Врачи первичного звена не воспринимают их жалобы всерьез, в лучшем случае назначают легкие седативные средства и отправляют домой. Устав от бессмысленных визитов к терапевту, страдающие депрессией замыкаются в себе, симптомы душевного недуга прогрессируют.

    Еще одна сложность приема антидепрессантов – это необходимость тщательного подбора дозы, требуется скрупулезный прием препарата и повторные визиты к доктору для коррекции терапии. Многие оказываются к этому не готовы, продолжают пить дозировку, назначенную на первичном приеме и вскоре, разочаровавшись, бросают лечение.

    Длительный накопительный эффект – еще одна история про антидепрессанты. У многих препаратов эффект проявляется лишь через 3−4 недели, и, даже несмотря на то, что врач об этом предупреждал, пациенты заранее перестают принимать препарат, оказавшийся, по их мнению, бесполезным.

    Среди минусов, которым стоит действительно уделить внимание, прежде всего вероятность привыкания. Поэтому неврологи и психиатры каждый раз подчеркивают, что прием антидепрессантов это всегда работа в паре, пациент и врач должны находится в контакте, чтобы доктор успел, вовремя поменять препарат или уменьшить дозировку, пока не сформировалась зависимость.

    Читайте также  Как определить степень ожирения у женщин таблица?

    Еще один побочный эффект, который можно назвать нежелательным, это седативное действие некоторых лекарств. Поэтому, если вы человек за рулем или работник важной профессии, в которой необходимы сосредоточенность и внимание, обязательно сообщите об этом лечащему врачу.

    И еще один важный аспект, по наблюдению психиатров антидепрессанты, особенно из группы трициклических, следует очень осторожно назначать пожилым людям после 70 лет, у них может развиться парадоксальный эффект, проявляющийся психозом, вплоть до развития галлюцинаций.

    Онлайн консультации врачей
    в мобильном приложении Доктис

    Дежурный терапевт и педиатр консультируют бесплатно

    Антидепрессанты и анксиолитики: преимущества и недостатки

    Способы введения психофармакологических препаратов определяются как психическим, так и соматическим состоянием больного.

    Поскольку аффективные расстройства и коморбидные психические нарушения в общемедицинской сети ограничиваются обычно психопатологическими проявлениями пограничного уровня, психотропные средства в этих условиях назначаются в большинстве случаев внутрь — в таблетках, драже, капсулах, каплях.

    Следует, однако, учитывать, что, хотя пероральный прием психо-тропных средств наиболее удобен, относительно безопасен и экономичен, альтернативные методы введения могут иметь и определенные преимущества. Действительно, при назначении препарата внутрь требуется активное участие больного в соблюдении терапевтического режима (частота приема, дозы лекарств и т. д.). Кроме того, при этом способе введения величины абсорбции непостоянны и зачастую зависят от многих факторов. Среди них — прием пищи; одновременный прием других препаратов, усиливающих перистальтику или разрушение препарата в кишечнике; задержка препарата в пищеводе при приеме его в положении лежа с небольшим количеством воды. В результате даже в портальную систему, а затем и в системное кровообращение поступает лишь какая-то часть лекарства, принятого внутрь (например, для галоперидола эта доля составляет 60 % [ Tesar G . et al , 1985].

    Важно также помнить, что при приеме психотропного средства внутрь может включаться механизм «кишечно-печеночной циркуляции» лекарства, не только способствующий накоплению препарата в организме пациента, но и повышающий риск развития побочных эффектов. Реализация этого механизма связана с тем, что лекарственное вещество, попадая в печень, образует конъюгаты (например, с глюкуроновой кислотой) и в таком виде экскретируется с желчью в просвет кишечника. Будучи ионизированным соединением, этот конъюгат в кишечнике подвергается разрушающему действию ферментов и бактерий. При этом происходит высвобождение препарата. Затем лекарственное вещество вновь всасывается (реабсорбируется) через слизистую кишечника и опять попадает в печень, где описанный цикл повторяется. Естественно, что при таких повторных циркуляциях лекарственное вещество каждый раз метаболизируется лишь частично и выводится постепенно с фекалиями.

    В качестве альтернативных чаще всего выступают инъекционные формы психотропных средств. Препараты вводятся внутримышечно, внутривенно струйно или капельно. В некоторых случаях используются сублингвальный или ректальный пути введения (табл. 12).

    В форме инъекций применяются препараты большинства психофармакологических классов:

    • антидепрессанты (трициклические и гетероциклические производные — имипрамин, кломипрамин, амитриптилин, мапротилин);

    • анксиолитики (производные бензодиазепина — диазепам, хлорпротиксен);

    • антипсихотики (производные бутирофенона — галоперидол, производные фенотиазина — хлорпромазин, трифлуоперазин);

    • атипичные нейролептики (клозапин, сульпирид и др.);

    Психотропные препараты в формах, применяемых при альтернативном введении

    Альтернативный способ введения

    * Используются преимущественно за рубежом .

    Для сублингвального введения, как правило, подходят неионизированные, растворимые в липидах медикаментозные формы. Среди психотропных средств, используемых для сублингвального введения,— производные бензодиазепина: алпразолам, лоразепам. Как показали результаты ряда фармакокинетических исследований, фармакологические показатели (показатель максимальной концентрации в плазме крови и др.) производных бензодиазепина при сублингвальном введении эквивалентны таковым при пероральном введении.

    Ректальным путем вводятся хлорпромазин, диазепам.

    Среди психических нарушений, обусловливающих необходимость парентерального введения психотропных средств, на первом месте — тяжелые аффективные расстройства. При остром, нередко наблюдающемся при органических заболеваниях ЦНС, симптоматических и послеоперационных психозах дебюте аффективных нарушений с тревогой и двигательным беспокойством, в случаях депрессий с выраженным угнетением и суицидальными мыслями, а также при аффективных фазах и дистимиях, резистентных к терапии, показано парентеральное (внутривенное струйное, капельное; внутримышечное) введение антидепрессантов.

    Инъекционные формы лекарств, преимущественно внутривенные капельные вливания, обеспечивающие более быстрый и мощный психотропный эффект, используются при депрессивных фазах, дистимиях и невротических депрессиях, обнаруживающих признаки резистентности к психофармакотерапии, осуществляемой перорально вводимыми медикаментами.

    Внутривенные капельные вливания проводятся ежедневно в течение 10-15 дней (с перерывом после 6-го или 7-го вливания). Психо-тропные средства вводятся на 0,9 % изотоническом растворе (400 мл) со скоростью 30-50 капель/мин в течение 1-1,5 часов.

    В ряду антидепрессантов используются трициклические (имипрамин, амитриптилин, кломипрамин), а также гетероциклические (мапротилин) производные. Начальные дозы антидепрессантов — 25 мг (для амитриптилина — 20 мг). При необходимости количество вводимого препарата может быть увеличено (при хорошей переносимости) до 150 мг, а в отдельных случаях даже до 200 мг.

    Для усиления психотропного эффекта наряду с антидепрессантами в той же капельнице вводят при тревожных депрессиях производные бензодиазепина — диазепам — 10-30 мг или атипичный нейролептик — сульпирид (100-300 мг), а при депрессиях с бредом возможна комбинация трициклических антидепрессантов с галоперидолом (2,5-5-10 мг). Преобладание в клинической картине явлений негативной эффективности (апатическая, астеническая депрессия) является показанием для сочетания антидепрессантов с ноотропами (пирацетам 1000-3000 мг).

    Такие методики терапии используют преимущественно в специализированных психиатрических клиниках; при проведении интенсивной психофармакотерапии в стационарах общего типа она осуществляется при обязательном участии психиатра.

    При депрессиях, сопровождающихся нарастающей к вечеру тревогой и стойкими нарушениями сна, ночные дозы лекарств (трициклические антидепрессанты, диазепам и др.) могут вводиться внутримышечно.

    Соматическая патология, препятствующая пероральному применению психотропных средств, весьма многообразна и обусловливает необходимость альтернативных способов введения препаратов [ Thompson D ., Dimartini F ., 1999]. К ней относятся ургентные состояния (например, острая дыхательная недостаточность и шок, перитонит), требующие интубации трахеи, искусственной вентиляции легких, воздержания от приема пищи, заболевания полости рта и пищевода (химические или термические ожоги, стоматит, лучевой эзофагит), челюстно-лицевая патология (травмы, переломы и т. д.), бульбарные расстройства, затрудняющие функции глотания (инсульт и др.).

    Необходимость в альтернативном введении психофармакологических препаратов может возникнуть при заболеваниях ЖКТ (язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром Меллори-Вейса, ангиодисплазии желудка и тонкой кишки, острый панкреатит, желчнокаменная болезнь, токсические поражения печени, болезнь Крона, псевдомембранозный колит), сопровождающихся кровотечением, парезом желудка, холестазом, холедохолитиазом, кишечной непроходимостью, синдромом нарушенного всасывания; при некоторых инфекционных заболеваниях (пищевые токсикоинфекции) и интоксикациях (противоопухолевая терапия), протекающих с тошнотой, рвотой, диареей.

    В отличие от перорального способа приема при внутривенном введении 100 % препарата попадает в системное Кровообращение, достигает тканей и рецепторов. При этом терапевтический эффект достигается значительно быстрее. Этот способ введения позволяет точно дозировать поступление лекарства в организм пациента, облегчает введение больших объемов активных веществ, в том числе и раздражающих слизистую при пероральном приеме. Вместе с тем такой способ введения непригоден для масляных или нерастворимых в воде лекарств (гидроксизин, нейролептки-пролонги). Следует также учитывать, что при инъекциях препаратов (антидепрессанты трициклической структуры, некоторые нейролептики) возможно развитие побочных эффектов. В частности, при внутривенном назначении галоперидола в единичных случаях отмечено увеличение интервала QT и аритмия Torsades de Pointes [ Metzger E ., Friedman R ., 1993]. Соответственно рекомендуется перед назначением препарата оценить факторы риска (злоупотребление алкоголем или сердечные заболевания [ Settle E ., Ayd F . J ., 1993], а в дальнейшем сопровождать лечение мониторингом функций сердца (включающим, по крайней мере, базовую электрокардиографию с регистрацией QT и QT C интервалов и с последующим пересмотром результатов на фоне лечения галоперидолом).

    Во многом сходные преимущества обнаруживаются и при внутримышечном назначении препаратов. Для этого способа введения характерно быстрое поглощение медикаментозного средства за счет облегченной биодоступности. Кроме того, при этом удается избежать метаболизма «первого прохода» через печень1. Вместе с тем этот способ введения противопоказан для пациентов с ухудшенным кровоснабжением мускулатуры (сердечная недостаточность). Более того, ежедневные внутримышечные инъекция трициклических антидепрессантов или антипсихотиков могут также быть нежелательны из-за местного раздражающего действия препаратов, ведущего к развитию некрозов ткани или абсцессам.

    Сублингвальный способ приема также ассоциируется с высокой степенью абсорбции лекарства и значительной концентрацией препарата в крови, поскольку большая часть лекарства, всасываемого в полости рта, минуя печень, не метаболизируется в ней, а также не разрушается секретами ЖКТ и не связывается пищей. Способствует быстрой абсорбции и избыток подъязычных капилляров, их близость к слизистому слою. Этот способ введения может быть особенно эффективен для неионизированных, в значительной степени растворимых в липидах медикаментозных средствах (алпразолам, лоразепам) [ Ishizaki J . et al ., 1997], которые могут диффундировать через слизистые мембраны при физиологическом рН (рН = 7,4). Вместе с тем рассматриваемым способом нельзя принимать лекарства с неприятным вкусом и/или запахом, раздражающие слизистую оболочку, быстро разрушающиеся в полости рта. Невозможен сублингвальный прием и у пациентов с тяжелой тошнотой или поражением полости рта.

    Ректальный способ введения (хлорпромазин, амитриптилин, диазепам) используется крайне редко, что связано с нерегулярной и неполной абсорбцией лекарств. Кроме того, для введения препарата в клизме необходим специальный раствор, с увеличением объемов которого возрастает биодоступность препарата [ Jantzen J . P ., Diehl P ., 1991].