Кардиопротекторные свойства тиотриазолина

Тиотриазолин ® (Thiotriasoline)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тиотриазолин ®

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
морфолиний-метил-триазолил-тиоацетат200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16 мг, повидон низкомолекулярный 8 мг, сахароза 5.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 8 мг, кальция стеарат 2.4 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиоксидантное средство с гепатопротекторным действием и кардиопротекторными свойствами. Обладает противоишемической, мембраностабилизирующей, антиоксидантной активностью.

Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.

Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.

Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64.5%, период полуабсорбции – 0.28 ч, T 1/2 — 1.3 ч, C max в плазме крови отмечается через 1.18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. После в/в введения C max в плазме крови отмечается через 0.1 ч, при в/м — через 0.84 ч. В значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном количестве – в легких и тонком кишечнике. Выводится главным образом почками.

При в/м введении C max в плазме крови составляет 399 мкг/мл и достигается через 0.84 ч. При в/в введении C max в плазме крови достигается через 0.1 ч. Абсолютная биодоступность — 34.6%.

Показания активных веществ препарата Тиотриазолин ®

Для приема внутрь и парентерального введения: токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения; хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности; хронический вирусный гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз печени.

Для приема внутрь: профилактика приступов при стабильной стенокардии (в составе комбинированной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B15 Острый гепатит А
B16 Острый гепатит В
B17.1 Острый гепатит С
B18.0 Хронический вирусный гепатит В с дельта-агентом
B18.1 Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
B18.2 Хронический вирусный гепатит С
I20 Стенокардия [грудная жаба]
K70 Алкогольная болезнь печени
K71 Токсическое поражение печени
K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
K74 Фиброз и цирроз печени
K76.0 Жировая печень (дегенерация печени), не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Продолжительность курса лечения определяется индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, способа введения и возраста пациента.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, повышение АД, артимия, боли в области сердца.

Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — одышка, бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: очень редко — кожный зуд, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница, реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек.

Общие реакции: очень редко — общая слабость, лихорадка.

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность, беременность, грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к тиотриазолину.

Тиотриазолин (раствор для инъекций, 25 мг/мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество тиотриазолин, в пересчете на 100 % вещество, 25.0 мг

вспомогательное вещество вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца

Прочие кардиотонические препараты

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация тиотриазолина в плазме крови достигается при внутримышечном введении – через 0,84 ч, при внутривенном – через 0,1 ч. Связывание с белками крови не превышает 10%. Тиотриазолин накапливается преимущественно в почках – 31%. В значительном количестве он накапливается в толстой кишке, сердце, селезенке, меньше всего – в тонкой кишке и легких (1-2%).

Фармакодинамика

Фармакологический эффект тиотриазолина обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномоделирующим действием.

Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, для которого характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы предотвращает инициацию активных форм кислорода.

Воздействие тиотриазолина приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма обуславливает кардиопротекторный эффект Тиотриазолина.

Тиотриазолин обладает свойствами гепатопротектора: предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Показания к применению

В составе комплексной терапии (как дополнительное средство):

— ишемической болезни сердца (острый крупно- или мелкоочаговый инфаркт миокарда, стенокардия напряжения и покоя, постинфарктный кардиосклероз)

— хронических гепатитов различной этиологии (в том числе алкогольный гепатит)

— фиброза и цирроза печени.

Способ применения и дозы

Взрослым при остром инфаркте миокарда, хроническом гепатите с выраженной активностью процесса Тиотриазолин в первые 5 дней вводят внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 2-3 раза в день, или внутривенно медленно со скоростью 2 мл/мин по 4 мл 25 мг/мл раствора (100 мг) 1 раз в день, или капельно со скоростью 20-30 капель в минуту (2 ампулы 25 мг/мл раствора разводят в 150-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида). С пятого по двадцатый день терапии назначают Тиотриазолин в таблетках (по 100 мг 3 раза в день).

При стенокардии напряжения и покоя и постинфарктном кардиосклерозе, хроническом гепатите минимальной и умеренной степени активности Тиотриазолин вводят внутримышечно по 2 мл 25 мг/мл раствора 3 раза в день. Курс лечения – 20-30 дней. При циррозе печени курс лечения – 60 дней. Лечение начинают с внутримышечного введения 2 мл 25 мг/мл раствора (по 50 мг) 3 раза в день на протяжении 5 дней, а далее продолжают лечение таблетками (по 100 мг 3 раза в день).

Побочные действия

— зуд, гиперемия кожи, лихорадка, кожная сыпь (уртикарная, папулезная, мелкоточечная, пятнистая)

— крапивница, ангионевротический отек

— сухость во рту, тошнота, вздутие живота, рвота

— общая слабость, головокружение, шум в ушах

— тахикардия, артериальная гипертензия

— одышка и удушье.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к тиотриазолину

– острая почечная недостаточность

–беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Тиотриазолин, как кардиопротекторный препарат, можно применять в комбинации с базисными средствами для терапии ишемической болезни сердца. Как гепатопротекторное средство может сочетаться с назначением традиционных методов лечения гепатитов соответствующей этиологии.

Особые указания

Применение при беременности и в период лактации

Применение препарата в период беременности или кормления грудью не изучалось.

Читайте также  Острая боль в шее и плече

Применение в педиатрии

Опыт применения препарата у детей недостаточный.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: повышение в моче концентрации натрия и калия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы или в ампулы с кольцом излома красного цвета или в ампулы с точкой излома.

По 10 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в пачку.

По 4 мл в ампулы вместимостью 5 мл или в ампулы с кольцом излома красного цвета или в ампулы с точкой излома.

По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Корпорация «Артериум», ПАО «Галичфарм», Украина, 79024,

г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Галичфарм», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство корпорации «Артериум» в Республике Казахстан

050060, г. Алматы, проспект Аль-Фараби д. 97, 3 подъезд, офис «54»

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Тиотриазолин таблетки 200 мг : инструкция по применению

  • Описание •
  • Состав •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочное действие •
  • Противопоказания •
  • Передозировка •
  • Меры предосторожности •
  • Применение в период беременности и кормления грудью •
  • Способность влиять на быстроту реакции при вождении автотранспортом или работе с другими механизмами •
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами •
  • Условия и срок хранения •
  • Срок годности •
  • Условия отпуска •
  • Упаковка •

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит морфолиниевой соли тиазотной кислоты, в пересчете на 100 % вещество, 200 мг, что эквивалентно 133 мг тиазотной кислоты;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, сахар-пудра, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие средства для лечения заболеваний сердца.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Фармакологический эффект тиазотной кислоты обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.

Воздействие лекарственного средства реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиазотной кислоты тиола серы, для которой характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обуславливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов – супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы – предотвращает инициацию активных форм кислорода.

Воздействие тиазотной кислоты приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, стабилизации и уменьшению соответственно зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Улучшение процессов метаболизма миокарда, повышение его сократительной способности, способствование нормализации сердечного ритма позволяет рекомендовать тиазотную кислоту для лечения больных с различными формами ишемической болезни сердца.

Параллельно с применением лекарственного средства в кардиологии, тиазотную кислоту применяют при лечении заболеваний печени, учитывая её гепатопротекторные свойства. Лекарственное средство предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Фармакокинетика. После приема внутрь лекарственное средство быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет 53 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часа после одноразового приема в дозе 200 мг. Период полувыведения составляет почти 8 часов.

Показания к применению

В комплексном лечении ишемической болезни сердца: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза; сердечных аритмий.

В комплексном лечении хронических гепатитов различной этиологии, в том числе алкогольного гепатита; цирроза печени.

Способ применения и дозы

При стабильной стенокардии напряжения II-III ФК. Тиотриазолин назначают по 200 мг внутрь 3 раза в сутки. Курс лечения – 8 недель.

При стенокардии покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном кардиосклерозе Тиотриазолин назначают по 200 мг внутрь 3 раза в сутки на протяжении 20–30 дней.

При нарушениях сердечного ритма Тиотриазолин назначают по 200 мг внутрь или под язык 3 раза в сутки.

При заболеваниях печени Тиотриазолин назначают по 200 мг внутрь 3 раза в сутки на протяжении 20–30 дней.

Длительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Дети. Опыт применения у детей и подростков до 18 лет недостаточный.

Побочное действие

Лекарственное средство, как правило, хорошо переносится.

У пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью редко могут возникать:

нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

При приеме в комплексной терапии, преимущественно у пациентов пожилого возраста, описаны отдельные случаи:

нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок;

нарушения со стороны нервной системы: головокружения, шум в ушах;

нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: проявления диспепсических явлений – сухость во рту, тошнота, рвота; вздутие живота;

нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенья: одышка, удушье;

общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, общая слабость.

В период пострегистрационного наблюдения отмечались также реакции, связь которых с приемом лекарственного средства Тиотриазолин не доказана:

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия.

В случае возникновения перечисленных, а также других побочных реакций, не указанных в данной инструкции, следует немедленно обратиться к врачу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиазотной кислоте и к другим компонентам лекарственного средства; почечная недостаточность.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период беременности и кормления грудью.

Передозировка

При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия. В таких случаях лекарственное средство необходимо отменить. Лечение симптоматическое.

Меры предосторожности

В состав таблеток входит сахар, что необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом, врожденной непереносимостью фруктозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение в период беременности и кормления грудью

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства в период беременности или кормления грудью не изучались.

Способность влиять на быстроту реакции при вождении автотранспортом или работе с другими механизмами

На данный момент сообщения отсутствуют, однако следует учитывать возможность развития головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тиотриазолин как кардиопротекторное лекарственное средство можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ишемической болезни сердца.

Условия и срок хранения

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска

Упаковка

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с печатью, лакированной.

По 3 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.

Производитель

Местонахождение

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Кардиопротекторные свойства тиотриазолина

Значительный теоретический и практический интерес для экспериментальной и клинической медицины имеет внедрение в медицинскую практику нового оригинального отечественного препарата метаболитной природы — тиотриазолина.

Основные фармакологические свойства монопрепарата тиотриазолина и его комплексов описаны в монографии И.А. Мазура и соавт. (2007).

Наличие в химической структуре серы, триазоловых колец и метильной группы способствовало проявлению фармакологической активности этого медикамента, в том числе кардиопротекторных свойств.

Исследованиями установлено, что доксорубицин оказывает токсическое влияние на функцию миокарда и обмен веществ в организме, вызывая доксорубициновую кардиомиопатию (Трофимова Т.С., 2004). Основной механизм в развитии доксорубициновой кардиомиопатии — это дистрофические изменения в сердечной мышце, которые приводят к нарушению функции, обмена веществ в миокарде и развитию энергетической и динамической недостаточности сердца.

Читайте также  Как понять что жидкость задерживается в организме?

Исследовали влияние доксорубицина и тиотриазолина на следующие показатели деятельности сердца и системной гемодинамики кроликов: Pmax (максимальное давление) в левом желудочке (ЛЖ), СИ (сердечный индекс), СиИ (систолический индекс), минутный объем крови (МОК), ударный объем крови (УОК), рабочий индекс левого желудочка (РИЛЖ), рабочий ударный индекс левого желудочка (РУИЛЖ), дебет крови (Д), системное артериальное давление (САТ), общее периферическое сопротивление (ОПС), частота сердечных сокращений (ЧСС).

При доксорубициновой кардиомиопатии наиболее выражено угнетение сократительной активности миокарда, о чем свидетельствует достоверное падение давления в ЛЖ на 20,5 %, а также рабочего индекса и рабочего ударного индекса на 29 % и 26,5 %, соответственно.

Менее выраженные нарушения выявлены со стороны центральной гемодинамики. Так, сердечный и систолический индексы уменьшаются всего на 9,8 % и 5 %, соответственно. Тенденция к изменению МОК на 10,6 % и ОПС на 11,6 % приводит к понижению САД на 16,4 % (р 2+ . Формируется порочный круг взаимозависимых нарушений липидного и ионного гомеостаза. Происходит дополнительная активация протеаз, фосфолипаз, образование свободных жирных кислот, продукция простагландинов и лейкотриенов (Гичка С.Г. и соавт., 1998; Калинкина Н.В. и соавт., 1999; Калинкина Н.В., 2004). Биохимическая фармакодинамика тиотриазолина при доксорубициновой кардиомиопатии подобна никотинамиду (Чекман І.С. та співавт., 2008). В эксперименте с помощью люминисцентного красителя тиофлавина, а также гистологически установлено свойство тиотриазолина уменьшать на 42 % зону ишемии и некроза миокарда. Назначение тиотриазолина в остром периоде экспериментального инфаркта миокарда (питуитринизадриновая модель) приводило к значительному снижению электрокардиографических и биохимических показателей ишемического повреждения миокарда — МВКФК, ЛДГ (Тишкин В.С., 1990).

Основываясь на данных экспериментальных исследований, в которых установлено свойство тиотриазолина уменьшать зону ишемии и некроза миокарда (Тишкин В.С., 1990), значительно снижать электрокардиографические и биохимические показатели ишемического повреждения миокарда, на базе Института кардиологии им. Н.Д. Стражеско проведено слепое клиническое исследование (Бобров В.О. та співавт., 1997). Изучалось влияние терапии тиотриазолином на фоне базисного лечения нитратами и бетаадреноблокаторами на насосную функцию сердца, динамику электрокардиографических и биохимических маркеров повреждения миокарда у больных острым инфарктом миокарда. В исследовании приняли участие 40 пациентов в возрасте 38 56 лет с диагнозом «острый Qинфаркт миокарда», которые поступили в клинику в течение первых 24 часов от начала заболевания. В это же время было начато лечение. В качестве базисной терапии все больные получали нитросорбид в дозе 40-80 мг в сутки, пропранолол — 60-160 мг в сутки. Анальгезирующие и антиаритмические средства применялись по показаниям в традиционных дозировках. Методом случайного выбора все пациенты были распределены на две группы — по 20 человек в каждой. Больным первой группы назначали тиотриазолин по схеме: с 1-го по 5-й день от начала заболевания — по 2 мл 1 % раствора в/м три раза в день, с 6го по 20й день -перорально по одной таблетке препарата три раза в день (суточная доза — 300 мг).

Пациентам второй группы в качестве плацебо для инъекционной формы тиотриазолина назначался физиологический раствор, для пероральной формы плацебо не предусматривалось. Для оценки эффективности проводимой терапии использовали данные объективного исследования, методы ЭКГ, ЭхоКГ, активность сывороточной МВфракции КФК, ЛДГ.

Анализ полученных результатов показал, что в группе больных, получавших тиотриазолин, не было зарегистрировано ни одного случая рецидива инфаркта миокарда, в то время как у двух пациентов второй группы на 4е и 5е сутки заболевания возник рецидив инфаркта миокарда с формированием острой аневризмы передней стенки левого желудочка.

При анализе динамики болевого синдрома более быстрый регресс наблюдался у лиц, получавших тиотриазолин. Так, к 5му дню заболевания болевой синдром отмечался только у одного пациента первой группы и у четырех — второй группы. К 10-му дню ни у одного из больных, получавших тиотриазолин, болевой синдром не был отмечен, но сохранялся у одного больного второй группы. В группе пациентов, получавших тиотриазолин, также регистрировалась достоверно меньшая частота желудочковых экстрасистол — одного из проявлений электрической нестабильности миокарда. При этом к 10му дню наблюдения ни у одного пациента первой группы не было зарегистрировано экстрасистол высоких градаций. Во второй группе, получавшей только базисную терапию, желудочковые аритмии встречались чаще, у трех больных возникали короткие пароксизмы желудочковой тахикардии. В целом по группе желудочковая аритмия сохранялась до 20го дня наблюдения. Причем назначение тиотриазолина было более эффективным, чем рибоксина.

Кардиопротекторный эффект тиотриазолина реализовался прежде всего посредством влияния на ишемические изменения биоэнергетического обмена в миокарде. Так, в эксперименте в миокарде животных, получавших тиотриазолин, наблюдалось повышение уровня эндогенного гликогена и уменьшение содержания свободных жирных кислот по сравнению с контрольной группой. Параллельно регистрировалось уменьшение гиперпродукции лактата, увеличение окислительных процессов с усилением утилизации липидов и продукции энергии. В миокарде животных с инфарктом миокарда, получавших тиотриазолин, происходило увеличение на 66,6 % активности цитохром Соксидазы — ключевого фермента электроннотранспортной (дыхательной) цепи. Поддержание тиотриазолином окислительного метаболизма в ишемизированном миокарде определяло рост уровня макроэргических фосфатных соединений: АТФ — на 37,1 %, креатинфосфата — на 51,4 %. Другим немаловажным фактом, подтверждающим влияние тиотриазолина на процессы биоэнергетики в ишемизированном миокарде, является увеличение на 87,5 % уровня малата — компонента малатаспартатной транспортной системы, что отображает интенсификацию цикла Кребса за счет транспорта потоков углеводов с образованием восстановленных эквивалентов к субстратному участку электроннотранспортной цепи. В группе животных, получавших рибоксин, также наблюдалась нормализация процессов биоэнергетики, но в гораздо меньшей степени.

В клинической практике при применении тиотриазолина в комплексной терапии острого инфаркта миокарда достоверно уменьшалась выраженность маркеров ишемического повреждения миокарда, отмечалась положительная динамика кардиогемодинамических характеристик, что подтверждено несколькими работами (Бобров В.О. та співавт., 1997; Синоверська О.Б., 1999, 2000; Поливода С.М. и соавт., 2002). Исследователями сделано важное наблюдение об отсутствии побочных эффектов у тиотриазолина; это позволяет считать, что в настоящее время он является одним из наиболее эффективных средств метаболической защиты миокарда, применяемых для оптимизации терапии больных инфарктом миокарда и с постинфарктной стенокардией.

Тиотриазолин

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Тиотриазолин
  • Показания к примененинию препарата Тиотриазолин
  • Применение препарата Тиотриазолин
  • Противопоказания к примененинию препарата Тиотриазолин
  • Побочные эффекты препарата Тиотриазолин
  • Особые указания по применению препарата Тиотриазолин
  • Взаимодействия препарата Тиотриазолин
  • Передозировка препарата Тиотриазолин, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Тиотриазолин

Фармакологические свойства препарата Тиотриазолин

Фармакодинамика. Фармакологические свойства тиотриазолина обусловлены противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием. Предупреждает повреждение и гибель гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространенность центролобулярного некроза печени, активирует процессы репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Ускоряет синтез и выделение желчи, нормализует ее химический состав.
Тиотриазолин повышает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, уменьшает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением резервов АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, снижает чувствительность мышцы сердца к катехоламинам, препятствует прогрессированию угнетения сократительной активности сердца, стабилизирует и уменьшает размеры зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
Антиоксидантные свойства проявляются благодаря наличию в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, который обладает окислительно-восстановительными свойствами, и третичного азота, связывающего избыток ионов водорода. Тиотриазолин реагирует с активными формами кислорода и липидными радикалами за счет выраженных восстановительных свойств тиольной группы и предупреждает инициирование активных форм кислорода путем реактивации антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы.
Фармакокинетика. При приеме внутрь относительная биодоступность составляет 64,5%, период полуабсорбции — 0,28 ч, период полувыведения — 1,3 ч, максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1,18 ч, связывание с белками плазмы крови не превышает 10%. Максимальная концентрация в плазме крови после в/в введения отмечается через 0,1 ч, при в/м — через 0,84 ч. Препарат в значительном количестве накапливается в миокарде, тканях печени, селезенки, почек и прямой кишки, в незначительном — в легких и тонком кишечнике. Экскретируется главным образом почками.

Показания к применению препарата Тиотриазолин

Хронический гепатит различной этиологии, цирроз печени; ИБС: острый мелко- или крупноочаговый инфаркт миокарда, стенокардия напряжения и покоя, постинфарктный кардиосклероз, нарушения ритма сердца.

Применение препарата Тиотриазолин

При хроническом гепатите с выраженной активностью и в острый период инфаркта миокарда Тиотриазолин в первые 5 дней вводят в/м по 2 мл 2,5% р-ра (по 50 мг) 2–3 раза в сутки или в/в медленно однократно по 4 мл 2,5% р-ра (100 мг) или капельно со скоростью 20–30 капель в 1 мин (2 ампулы 2,5% р-ра растворяют в 250 мл изотонического р-ра натрия хлорида). С 5-го по 20-й день заболевания назначают по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в сутки.
При хроническом гепатите с минимальной или умеренно выраженной активностью, при стенокардии напряжения и постинфарктном кардиосклерозе Тиотриазолин вводят в/м по 2 мл 1% р-ра 3 раза в сутки (3 раза по 100–200 мг). Курс лечения — 20–30 дней.
При циррозе печени курс лечения составляет 60 дней. Лечение начинают с в/м введения 2 мл 2,5% р-ра 3 раза в сутки в течение 5 дней, затем назначают по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в сутки.
Внутрь: при заболеваниях печени обычно взрослым назначают по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутrb на протяжении 20–30 дней.
При стенокардии напряжения и покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном кардиосклерозе — по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутки на протяжении 20–30 дней.
При нарушениях сердечного ритма — по 1–2 таблетки внутрь или под язык 3 раза в сутки.
Детям Тиотриазолин назначают из расчета 10–20 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема.
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Читайте также  Неэрозивная рефлюксная болезнь: актуальные вопросы

Противопоказания к применению препарата Тиотриазолин

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; почечная недостаточность; дети в возрасте до 5 лет; период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Тиотриазолин

При применении в терапевтических дозах побочные эффекты не выявлены.

Особые указания по применению препарата Тиотриазолин

Тиотриазолин в качестве кардиопротекторного средства можно комбинировать с базисными средствами, применяемыми для терапии ИБС; в качестве гепатопротекторного — сочетать с традиционными методами лечения гепатита.
С осторожностью препарат назначают пациентам с почечной недостаточностью.
После в/в введения препарата пациент должен находиться в положении лежа 20–30 мин.

Взаимодействия препарата Тиотриазолин

Не известна, но не следует назначать препарат в форме р-ра для инъекций одновременно со средствами, имеющими кислую реакцию, поскольку в этом случае возможна его инактивация.

Передозировка препарата Тиотриазолин, симптомы и лечение

Может проявляться повышением экскреции с мочой натрия и калия. Препарат в этом случае отменяют. Лечение симптоматическое.

Условия хранения препарата Тиотриазолин

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Список аптек, где можно купить Тиотриазолин:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Инструкция по применению ТИОТРИАЗОЛИН (THIOTRIAZOLIN) таблетки

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской.

1 таб.
тиотриазолин 100 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (PLASDONE K-17), сахар-пудра, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки.
10 шт. — блистеры (5) — пачки.


таб. 200 мг: 30 или 90 шт.
Рег. №: 9814/11/12 от 01.11.2011 — Истекло

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской и риской.

1 таб.
тиотриазолин 200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, сахар-пудра, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки.
10 шт. — блистеры (9) — пачки.
15 шт. — блистеры (6) — пачки.

Фармакологическое действие

Метаболический препарат с кардио- и гепатопротекторным действием. Фармакологический эффект тиотриазолина обусловлен противоишемическим, мембраностабилизирующим, антиоксидантным и иммуномодулирующим действием.

Воздействие препарата реализуется за счет усиления компенсаторной активации анаэробного гликолиза и активации процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Наличие в структуре молекулы тиотриазолина тиола серы, для которого характерны окислительно-восстановительные свойства, и третичного азота, который связывает избыток ионов водорода, обусловливает активацию антиоксидантной системы. Сильные восстановительные свойства тиольной группы вызывают реакцию с активными формами кислорода и липидными радикалами. Реактивация антирадикальных ферментов — супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы — предотвращает инициацию активных форм кислорода.

Воздействие тиотриазолина приводит к торможению процессов окисления липидов в ишемизированных участках миокарда, уменьшению чувствительности миокарда к катехоламинам, предотвращению прогрессивного угнетения сократительной функции сердца, уменьшению зоны некроза и ишемии миокарда. Улучшение реологических свойств крови осуществляется за счет активации фибринолитической системы. Тиотриазолин улучшает процессы метаболизма миокарда, повышает его сократительную способность, способствует нормализации сердечного ритма, что позволяет рекомендовать препарат для лечения пациентов с различными формами ИБС.

Параллельно с применением препарата в кардиологии, тиотриазолин применяют при лечении заболеваний печени и других внутренних органов, учитывая его высокие гепатопротекторные свойства. Препарат предотвращает разрушение гепатоцитов, снижает степень жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам репаративной регенерации гепатоцитов, нормализует в них белковый, углеводный, липидный и пигментный обмен. Увеличивает скорость синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается, его абсолютная биодоступность составляет 53%. C max в плазме крови достигается через 1.6 ч после однократного приема в дозе 200 мг.

В значительных концентрациях препарат накапливается в тканях сердца, печени, селезенки, прямой кишки и почек, в незначительном количестве — в легких и тонкой кишке. Тиотриазолин не влияет на кислотность желудочного сока.

Выводится, главным образом, почками. Т 1/2 составляет около 8 ч.

Показания к применению

  • в составе комплексной терапии ИБС: стенокардии, инфаркта миокарда, постинфарктного кардиосклероза;
  • как дополнительное средство в терапии сердечных аритмий;
  • в составе комплексной терапии хронических гепатитов различной этиологии (в т.ч. алкогольного гепатита), цирроза печени.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

При стенокардии напряжения и покоя, инфаркте миокарда, постинфарктном кардиосклерозе — по 200 мг 3-4 раза/сут на протяжении 20-30 дней.

При нарушении сердечного ритма — по 100-200 мг 3 раза/сут.

При заболеваниях печени взрослым обычно назначают по 100-200 мг 3-4 раза/сут на протяжении 20-30 дней.

Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

Детям с 5 лет препарат назначают из расчета 10-20 мг/кг/сут в 3 приема.

Побочные действия

Препарат, как правило, хорошо переносится.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

  • у пациентов с повышенной индивидуальной чувствительностью редко — зуд, гиперемия кожи, сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

При применении в составе комплексной терапии, преимущественно у пациентов пожилого возраста, описаны отдельные случаи:

Со стороны иммунной системы:

  • анафилактический шок.

Со стороны нервной системы:

  • головокружение, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы:

  • проявления диспепсических явлений — сухость во рту, тошнота, вздутие живота, рвота.

Со стороны дыхательной системы:

  • одышка, удушье.

Прочие:

  • лихорадка, общая слабость.

В период пострегистрационного наблюдения отмечались также реакции, связь которых с применением тиотриазолина не доказана:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • артериальная гипертензия, тахикардия.

Противопоказания к применению

  • почечная недостаточность;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 5 лет;
  • повышенная чувствительность к тиотриазолину и/или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эффективность и безопасность применения препарата при беременности и в период кормления грудью не изучались.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Использование в педиатрии

Опыта применения препарата у детей недостаточно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На данный момент отсутствуют сообщения о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, однако следует учитывать возможность развития головокружения.

Передозировка

Симптомы:

  • при передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия.

Лечение:

  • препарат необходимо отменить и проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Тиотриазолин, как кардиопротекторный препарат, можно применять в комбинации с базисными средствами терапии ИБС.

Как гепатопротекторное средство, препарат можно сочетать с назначением традиционных методов лечения гепатитов различной этиологии.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.