Применение бисопролола в кардиологии

Возможности бисопролола в терапии сердечно-сосудистых заболеваний

Бисопролол относится к самым высококардиоселективным бета-адреноблокаторам. Рассмотрены преимущества применения бисопролола при артериальной гипертензии, его использование при различных формах ишемической болезни сердца и выбор качественного препарата.

Bisoprolol is related to the most high-cardioselective beta-blockers. The advantages of bisoprolol use in arterial hypertension were considered, as well as its use in different forms of ischemic heart disease, and selection of high-quality medication.

В реальной клинической практике бета-адреноблокаторы (БАБ) — одни из наиболее широко используемых лекарственных средств в терапии сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ). Вопросы выбора БАБ по-прежнему сохраняют свою актуальность.

Как известно, бета-1-селективные АБ превосходят неселективные: они значительно меньше повышают периферическое сосудистое сопротивление, в большей степени уменьшают выраженность вазоконстрикторной реакции на катехоламины и, следовательно, более эффективны у курящих, реже вызывают гипогликемию у больных сахарным диабетом (СД), реже вызывают синдром отмены. Бета-1-селективные АБ могут применяться у больных с обструктивными заболеваниями легких, в меньшей степени изменяют липидный состав крови.

К одному из самых высококардиоселективных БАБ относится бисопролол (Бидоп). Сродство бисопролола к бета-1-адренорецепторам в 75 раз выше, чем к бета-2-адренорецепторам. В стандартной дозе препарат почти не оказывает блокирующего действия на бета-2-адренорецепторы и поэтому лишен многих нежелательных эффектов. Бисопролол в терапевтических дозировках (2,5–10,0 мг/сут) не вызывает бронхоспазма и не нарушает дыхательную функцию у лиц с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Кроме того, бисопролол не ухудшает функцию почек и внутрипочечную гемодинамику, не влияет на углеводный обмен и не повышает содержание холестерина и липопротеидов в плазме крови [1].

Данные свойства обусловливают применение бисопролола при различных ССЗ, в первую очередь при артериальной гипертензии (АГ) и ишемической болезни сердца (ИБС).

Преимущества бисопролола при артериальной гипертензии

Основными показаниями при применении БАБ у больных АГ являются: ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), тахиаритмии, глаукома [2].

По антигипертензивной активности бисопролол не уступает другим БАБ и по ряду показателей превосходит их. Двойное слепое рандомизированное исследование BISOMET показало, что бисопролол, как и метопролол, снижает артериальное давление (АД) в покое, однако значительно превосходит метопролол по влиянию на систолическое АД и частоту сердечных сокращений (ЧСС) при физической нагрузке [3]. Выраженная эффективность бисопролола у пациентов, ведущих активный образ жизни, побуждает назначать препарат более молодым пациентам с АГ.

В этой связи следует напомнить о мифах про влияние БАБ на эректильную функцию. Часто прием БАБ связывают с возможностью возникновения сексуальной дисфункции. В отношении бисопролола убедительно доказано отсутствие негативного влияния на сексуальную функцию у мужчин. Данное свойство бисопролола повышает приверженность к лечению молодых пациентов-мужчин, которые начинают страдать АГ в активные годы жизни. В исследовании L. M. Prisant и соавт. продемонстрировано, что частота сексуальной дисфункции при приеме бисопролола не отличалась от таковой при приеме плацебо [4].

При сравнении бисопролола с антагонистами кальция (нифедипин) и ингибиторами ангитензинпревращаюшего фермента (ИАПФ) (эналаприл) выяснилось, что он обладает не меньшей антигипертензивной активностью. Более того, в сравнительном рандомизированном исследовании бисопролол (10–20 мг/сут) приводил к достоверному уменьшению индекса массы миокарда левого желудочка (ММЛЖ) на 11%, что было идентично эффекту ИАПФ (эналаприл, 20–40 мг/сут) [5].

В другом исследовании изучали эффективность бисопролола в дозах 5–10 мг у больных АГ и гипертрофией миокарда левого желудочка (ГЛЖ). Через 6 месяцев индекс ММЛЖ достоверно уменьшился на 14,6%, толщина миокарда задней стенки левого желудочка (ЛЖ) и межжелудочковой перегородки на 8% и 9% соответственно, а объем полостей и фракция выброса ЛЖ не изменились. При этом регресс гипертрофии ЛЖ нельзя было объяснить одним лишь гипотензивным действием, у 5 пациентов, не достигших нормальных цифр АД, также отмечалось снижение индексов ММЛЖ [6].

Оценка органопротекторных свойств, в том числе влияния различных антигипертензивных препаратов на жесткость артериальной стенки, в настоящее время является предметом активного изучения и дискуссий. С учетом открытия новых маркеров сердечно-сосудистого риска приведем данные о влиянии бисопролола на центральное давление, пульсовое давление и жесткость сосудистой стенки. Жесткость сосудистой стенки — это один из главных факторов, определяющих пульсовое АД. И жесткость сосудистой стенки, и пульсовое давление тесно коррелируют с такими конечными точками, как сердечно-сосудистая смертность, инфаркт миокарда и инсульт. Еще более тесную взаимосвязь с сердечно-сосудистым риском имеет центральное, или аортальное, пульсовое давление [7].

Бисопролол в дозе 10 мг у пациентов с АГ приводил к достоверному снижению скорости пульсовой волны, а также улучшению эластичности плечевой артерии.

В исследовании ADLIB изучались эффекты различных классов антигипертензивных препаратов (амлодипин 5 мг, доксазозин 4 мг, лизиноприл 10 мг, бисопролол 5 мг и бендрофлуметиазид 2,5 мг) на показатели жесткости сосудистой стенки — центральное давление, отраженную волну и индекс аугментации. Наиболее выраженное снижение АД на плечевой артерии вызывал лизиноприл и бисопролол. Бисопролол наравне с лизиноприлом и амлодипином снижал центральное АД. При этом бисопролол оказывал противоположное влияние на индекс аугментации и скорость отраженной волны: индекс аугментации был выше при применении других препаратов, а скорость отраженной волны была максимальной при лечении бисопрололом [8].

Нельзя не остановиться на аспектах лечения АГ у тучных пациентов. АГ диагностируется у 88% больных с абдоминальным типом ожирения [9].

Несмотря на то, что БАБ относятся к основному классу препаратов в лечении АГ, ожирение и метаболический синдром не служат преимущественным показанием для их назначения, хотя использование БАБ у тучных пациентов имеет патогенетическое обоснование, учитывая ключевую роль гиперактивности симпатической нервной системы в развитии АГ при ожирении.

Боязнь назначить БАБ пациенту с метаболическим синдромом обусловлена опасениями ухудшения течения СД. БАБ обладают разным продиабетогенным потенциалом. Так, на фоне приема бисопролола и небиволола у больных АГ и СД не отмечалось изменения уровня глюкозы в крови, тогда как лечение с помощью атенолола приводило к достоверному повышению ее уровня. Было выявлено, что бисопролол не изменяет уровень глюкозы в крови у больных СД, при этом не требуется коррекции доз гипогликемических средств, что свидетельствует о его метаболической нейтральности [10].

Исследования с участием больных СД, проведенные с бисопрололом, показали, что благодаря высокой селективности препарат не оказывает существенного влияния на углеводный и липидный обмен и может применяться у больных СД.

Положительным свойством бисопролола для назначения тучным пациентам с АГ служит его уникальная возможность растворяться как в жирах, так и в воде (амфифильность). Бисопролол в связи с амфифильными свойствами на 50% подвергается биотрансформации в печени, остальная часть выводится почками в неизмененном виде. Учитывая частое наличие у больных метаболическим синдромом «скомпрометированной» печени в виде неалкогольной жировой болезни печени, применение бисопролола оправдано для лечения АГ у данной категории пациентов. Амфифильность обусловливает сбалансированный клиренс бисопролола, что объясняет низкую вероятность его взаимодействия с другими препаратами и большую безопасность при применении у больных с умеренной печеночной или почечной недостаточностью [11].

Полиморбидность и наличие у одного пациента одновременно ХОБЛ и ССЗ заставляет тщательно подходить к выбору БАБ. Установлено, что назначение БАБ пациентам с ХОБЛ, перенесшим инфаркт миокарда, снижает риск смертности на 40% (по сравнению с аналогичной группой пациентов без назначения БАБ). По данным S. Chatterjece, у больных с бронхиальной астмой изменения бронхиальной проходимости на фоне приема 10 и 20 мг бисопролола достоверно не отличались от таковых на фоне плацебо [12].

Кардиоселективный БАБ бисопролол у пациентов с ССЗ и сопутствующей ХОБЛ не оказывает отрицательного влияния на бронхиальную проходимость и улучшает качество жизни больных, тогда как менее селективные атенолол и метопролол ухудшали проходимость дыхательных путей у данной категории пациентов [13].

Применение бисопролола при различных формах ИБС

Отечественные рекомендации по диагностике и лечению ИБС [14] рассматривают БАБ как препараты первого ряда для лечения различных форм ИБС, в том числе служат необходимым компонентом терапии больных с инфарктом миокарда в анамнезе и ХСН. Именно в этих клинических ситуациях БАБ способны улучшить прогноз пациентов.

Антиангинальные свойства позволяют назначать бисопролол для профилактики ангинозных приступов пациентам со стабильной стенокардией напряжения. В многоцентровом клиническом исследовании TIBBS (Total Ischemic Burden Bisoprolol Study) продемонстрировано, что бисопролол эффективно устраняет эпизоды преходящей ишемии миокарда у больных стабильной стенокардией и увеличивает вариабельность сердечного ритма [15]. В этом исследовании также показано влияние на улучшение прогноза при ИБС на фоне применения бисопролола. Доказано, что частота сердечно-сосудистых событий на фоне терапии бисопрололом достоверно ниже, чем при приеме нифедипина и плацебо.

Было также установлено, что по антиангинальной эффективности бисопролол сравним с атенололом, бетаксололом, верапамилом и амлодипином. В других исследованиях доказано, что бисопролол эффективнее предотвращает возникновение ангинозных приступов и в большей степени увеличивает толерантность к нагрузкам, чем изосорбида динитрат (используемый в виде монотерапии) и нифедипин. У больных стабильной стенокардией бисопролол может использоваться в сочетании с другими антиангинальными средствами (в частности, с нитратами и антагонистами кальция).

Установлено, что бисопролол значимо снижает риск инфаркта миокарда и смертности от ССЗ у пациентов, перенесших оперативные вмешательства на магистральных артериях. В качестве средства вторичной профилактики инфаркта миокарда оправдано применение бисопролола у стабильных больных, перенесших инфаркт миокарда (начиная с 5–7 суток заболевания) [16].

Выбор бисопролола

Учитывая широкий ассортимент лекарственных средств на российском рынке и необходимость адекватного выбора, весьма актуальна проблема взаимозаменяемости оригинальных препаратов на генерические по экономическим соображениям. Основное ограничение в повсеместном использовании оригинальных лекарственных средств — их высокая стоимость. С другой стороны, хорошо известен факт высокой эффективности оригинального препарата. При выборе генерика необходимо иметь данные о терапевтической биоэквивалентности оригинальному препарату. Для доказательства терапевтической эквивалентности требуется проведение клинического изучения генерика с выполнением сравнительных клинических исследований с оригинальным препаратом с целью изучения его эффективности и безопасности.

Подробнее остановимся на данных клинических исследований с участием российских пациентов с АГ и ИБС по оценке эффективности препарата Бидоп (бисопролол).

В 2012 г. К. В. Протасовым и соавт. проведено сравнение клинической эффективности и безопасности оригинального и генерического препаратов бисопролола для больных АГ и пациентов со стенокардией напряжения. Обследованы 30 больных АГ 1–2 степеней (средний возраст — 47 лет). Пациенты были рандомизированы в группы оригинального бисопролола и препарата Бидоп, которые назначали в стартовой дозе 5 мг/сут. Через 6 недель лечения и 2 недели отмывочного периода препарат заменили на альтернативный, после чего терапию продолжили до 6 недель. Схема исследования представлена на рис.

Читайте также  Противовоспалительные мази при невралгии

Исходно, на 2-й и 6-й неделях терапии регистрировали АД, ЧСС, нежелательные побочные реакции, анализировали результаты самостоятельного контроля АД (СКАД). Исходно и на 6-й неделе проводили суточное мониторирование АД (СМАД). К 6-й неделе лечения офисное АД достоверно снизилось в группе оригинального бисопролола на 23,0/10,5 мм рт. ст., в группе генерика — на 21,2/10,0 мм рт. ст., межгрупповые различия недостоверны. Целевой уровень АД (

О. Н. Корнеева, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

Бисопролол : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая

состав оболочки: Опадрай II желтый: тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), спирт поливиниловый, оксид железа желтый (Е172), хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110).

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ C 07AB07

Фармакологические свойства

Абсорбция – 80 — 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24 часовую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выводится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства.

В организме человека не регистрируется активных метаболитов.

Бисопролол — селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, (СМА) оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Применение бисопролола в кардиологии

Целью настоящего исследования являлось выявление сравнительной эффективности длительного (на протяжении 4 месяцев) применения бисопролола и небиволола путем сопоставления показателей частоты аритмических осложнений, качества жизни и данных спирометрии в их исходном и итоговом значениях соответственно.

Материал и методы. Обследовано 150 разнополых пациентов в возрасте от 45 до 75 лет (в среднем 62,4 года), страдавших ИБС в форме стабильной стенокардии напряжения II функционального класса (ФК) в сочетании с ХОБЛ II-III стадии (стабильное течение). Из выборки исключены случаи с наличием артериальной гипертензии, сахарного диабета и бронхиальной астмы. В течение 4 месяцев 75 больных принимали бисопролол (среднесуточная доза 7,4±1,2 мг), 75 — небиволол (среднесуточная доза 7,8±1,1 мг). Индивидуальный подбор дозы препаратов производился на протяжении первых 2 недель наблюдения при ежесуточном контроле ЧСС и АД. Перед началом лечения и спустя 4 месяца проводились: суточное холтеровское мониторирование, тест 6-минутной шаговой ходьбы (ТШХ), спирометрия с определением объема форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ1), а также индекса Тиффно (ИТ). По шкале MRC оценивалась тяжесть одышки. Одновременно определялись показатели качества жизни с использованием анкеты SF-36 [2]. Статистический анализ результатов проведен при помощи пакета прикладных программ «Statistica for Windows. Release 5.0. Stat. Soft. Inc.». Достоверность различий определяли по обычному и парному критерию Стьюдента. Критический уровень значимости при проверке статистических гипотез принимали равным 0,05. Результаты представлены в виде M±m, где М — среднее арифметическое, m — ошибка среднего арифметического.

Результаты исследования. Как следует из сравнения результатов суточного холтеровского мониторирования, проведенного с интервалом в 4 месяца (табл. 1), общую частоту аритмий при ИБС в сочетании с ХОБЛ монотерапия бисопрололом спустя 4 месяца достоверно снижала более чем в три раза [3; 4], в то время как небиволол за тот же период обусловливал несколько меньшую кратность уменьшения этого показателя [2; 6].

Таблица 1Частота обнаружения различных видов аритмий у пациентов с ИБС в сочетании с ХОБЛ по результатам суточного холтеровского мониторирования в зависимости от вида монотерапии: бисопролол или небиволол (M±m)

Показатели

Исходное определение

Бисопролол

р ≤

Небиволол

Синусовая тахикардия (%)

Синусовая брадикардия

Синусовая аритмия

Фибрилляция предсердий (%)

Наджелудочковая тахикардия (%)

Желудочковая тахикардия (%)

Наджелудочковые экстрасистолы (%)

Желудочковые экстрасистолы (%)

Общая частота аритмий (%)

Число случаев

Здесь и далее значки * указывают на статистическую значимость различия итоговых показателей с исходными: * — р≤0,05; ** — р≤0,02; *** — р≤0,01; **** — р≤0,001.

Цифры в скобках указывают на кратность достоверных изменений итоговых показателей в сравнении с соответствующими исходными.

Отмечена общая тенденция к снижению частоты аритмий по своему уровню и степени статистической достоверности, дифференцированная, однако, в зависимости от вида монотерапии селективными БАБ. Изменения частоты синусовой брадикардии находились в пределах статистической погрешности, и это ряд из выявленных видов аритмий (синусовая аритмия и желудочковая тахикардия), где итоговые данные в группе небивoлол найдены недостоверными. Общей являлась и выраженная тенденция к большему снижению итоговых показателей частоты аритмий в группе бисопролол, по сравнению с группой небиволол, за исключением таких видов, как синусовая аритмия, фибрилляция предсердий и наджелудочковая тахикардия, чьи межгрупповые частотные различия найдены несущественными.

Примечательно, что среднесуточная ЧСС через 4 месяца снижалась с 81,3±0,6/мин до 71,2±2,0/мин в группе небиволол и до 65,1±2,2/мин в группе бисопролол (р≤0,001). Межгрупповые различия при этом также были достоверны (р≤0,05).

Спирометрические исследования больных ИБС, коморбидной с ХОБЛ при пролонгированной терапии бисопрололом и небивололом обнаруживало статистически недостоверную тенденцию к некоторому снижению показателей ОФВ1 в итоговом определении по сравнению с исходным (62,0±1,6%): в группе небиволол — до 60,1±1,5% а в группе бисопролол — до 60,9±1,3. При этом значения ИТ существенно не изменялись (исходное определение — 55,4±1,1%, небиволол — 55,0±1,2%, бисопролол — 55,3±1,3%) (табл. 2).

Таблица 2 — Данные спирометрии и показатели толерантности к физической нагрузке в зависимости от вида монотерапии: бисопролол или небиволол (M±m)

Показатели

Исходное определение

Бисопролол

р ≤

Небиволол

ИТ (%)

ТШХ (м)

Тяжесть одышки по шкале MRC

Число случаев

С другой стороны, применение бисопролола документировалось значительно большей степенью повышения толерантности к физической нагрузке и существенным снижением выраженности одышки (табл. 2). Полученные результаты достоверно отличались от исходных.

Показатели, характеризующие изменения качества жизни при монотерапии бисопрололом и небивололом, представлены в табл. 3.

Таблица 3Изменения показателей качества жизни у пациентов с ИБС в сочетании с ХОБЛ при монотерапии: бисопролол или небиволол (M±m)

Показатели

Исходное определение

Бисопролол

р ≤

Небиволол

Физическое функционирование (PF)

Ролевое (физическое) функционирование (RP)

Боль (Р)

Общее здоровье (GH)

Жизнеспособность (VT)

Социальное функционирование (SF)

Эмоциональное функционирование (RE)

Психологическое здоровье (МН)

Число случаев

Обычный шрифт — блоки физического компонента здоровья.

Курсив — блоки психического компонента.

Полученные данные позволяют констатировать, что при монотерапии селективными БАБ, спустя 4 месяца, имеет место существенное и достоверное улучшение показателей в блоках физического компонента здоровья, особенно выраженное в группе бисопролол. При этом наибольшие межгрупповые отличия данных зафиксированы в блоке Р (боль), итоговые значения которых в группе бисопролол снизились почти в 2 раза [1], а в группе небиволол демонстрировали 1,5-кратное снижение. Итоговые изменения прочих показателей в блоках показателей физического компонента здоровья (RF, RP, GH) найдены менее существенными, варьирующими в пределах 1,2-1,5-кратного увеличения. Межгрупповые сравнения показывали высокую достоверность разницы соответствующих значений.

Менее выраженные, но сходные изменения обнаруживали и показатели блоков психического компонента. При этом существенных, статистически значимых различий между группами бисопролол и небиволол не отмечено. Кроме того, в отличие от данных, характеризующих физический компонент здоровья, здесь показатели блоков VT (жизнеспособность), RE (эмоциональное функционирование) и MH (психологическое здоровье) в группе небиволол обнаруживали лишь некоторую тенденцию к итоговому увеличению, статистически не подтверждаемую.

В целом полученные результаты позволяют констатировать определенное улучшение качества жизни у больных ИБС в сочетании с ХОБЛ, связанное с пролонгированной терапией небивололом и особенно бисопрололом.

Совокупный анализ полученных результатов, учитывая данные по изменениям качества жизни и спирометрии, позволяют заключать о безопасности длительного применения бисопролола и небиволола в случаях ИБС в форме стабильной стенокардии напряжения II ФК, сопровождаемой ХОБЛ II-III стадии. Отмеченная при этом тенденция к некоторому снижению ОФВ1 может расцениваться как одно из проявлений естественного прогрессирования ХОБЛ. Несомненным, однако, является существенное субъективное улучшение физического и, в меньшей мере, психического статусов. Особенно примечательно значительное снижение показателей блока Р (боль), что указывает на высокую антиангинальную активность БАБ, особенно выраженную в случаях применения бисопролола, сравнительно с небивололом. Сравнительно меньшая степень положительных изменений в блоках психического компонента здоровья, сравнительно с физическими, вероятно, обусловлена возрастом обследованных (в среднем — 62,4 года). Более высокая достоверность подобной динамики в случаях применения небиволола указывает на предпочтительность применения этого препарата для достижения системного повышения уровня качества жизни.

Читайте также  Точки пульсации на теле человека

Большое значение в улучшении показателей качества жизни, несомненно, имеют как повышение толерантности к физической нагрузке, так и снижение выраженности одышки, особенно выраженные при терапии бисопрололом.

Рассматривая изменения показателей частоты аритмий различного вида, сопряженные с применением БАБ, нельзя не отметить сравнительно более широкий спектр влияния бисопролола, несмотря на большую степень селективности этого небиволола, доказанную экспериментально [5; 6], что в данном случае, очевидно, обусловлено сочетанием ИБС с ХОБЛ. Основой подобной особенности, очевидно, является снижение проводимости и возбудимости миокарда ввиду сравнительно большего увеличения экспрессии и аффинности β-рецепторов бисопрололом, что наглядно демонстрируется отмеченным нами уменьшением среднесуточной ЧСС. Обращает на себя внимание отсутствие достоверных итоговых межгрупповых различий в частоте большинства видов предсердных аритмий и высокая достоверная и значительная межгрупповая разница аналогичных показателей при аритмиях желудочкового генеза, что может быть связано с большей селективностью бисопролола. Отсутствие существенных изменений в частоте синусовой брадикардии может свидетельствовать об оптимальности подобранной дозы препаратов.

Таким образом, полученные данные позволяют констатировать сравнительно большую антиаритмическую и антиангинальную эффективность длительного применения бисопролола сравнительно с небивололом при ИБС в форме стабильной стенокардии напряжения II ФК, сопровождаемой ХОБЛ II-III, не связанную с какими-либо побочными нежелательными эффектами и сопряженную с существенным повышением показателей качества жизни.

Выводы

  1. Пролонгированная терапия ИБС в форме стабильной стенокардии напряжения II ФК при одновременном наличии ХОБЛ II-III стадии при назначении БАБ с индивидуальной коррекцией дозы препаратов оказывает значительное антиаритмическое и антиангинальное действие, особенно выраженное в случаях применения бисопролола по сравнению с небивололом.
  2. Более выраженный антиаритмогенный эффект бисопролола по сравнению с небивололом особенно существенен при желудочковых аритмиях.
  3. Положительные кардиальные эффекты терапии бисопрололом и небивололом сопряжены с улучшением показателей качества жизни, более уравновешенным при назначении бисопролола, и не сопровождаются побочными нежелательными влияниями на течение ХОБЛ.
  4. Бисопролол может быть рекомендован как предпочтительное средство выбора при терапии стабильной стенокардии напряжения II ФК, сочетающейся с ХОБЛ.

Рецензенты

  • Ракита Д.Р., д.м.н, профессор, главный врач ГБУ РО ОККД, г. Рязань.
  • Сычев Д.А., д.м.н., профессор кафедры клинической фармакологии и пропедевтики внутренних болезней ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И.М. Сеченова» Минздравсоцразвития Россия, г. Москва.

Бисопролол-ЛФ

  • Каталог продукции (Беларусь)

Бисопролол-ЛФ

Bisoprolol

Международное непатентованное название

Селективный β–адреноблокатор. Применяется при артериальной гипертензиии и ишемической болезни сердца (стенокардия).

Категория продукции

Форма отпуска

Область применения

Лекарственная форма

Дозировка и фасовка

2,5мг №30, №60, 5мг №30, №60, 10мг №30, №50

Инструкция

Торговое название лекарственного средства «Бикард-ЛФ» изменено на «Бисопролол-ЛФ», в аптеках РБ можно купить под новым названием «Бисопролол-ЛФ».
Одновременно со сменой торгового названия был произведен ребрендинг упаковок.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

БИсопролол-ЛФ

Торговое название

Международное непатентованное название

Описание

Круглые таблетки 2,5 мг, покрытые оболочкой белого цвета, двояковыпуклой формы.

Круглые таблетки 5 мг и 10 мг, покрытые оболочкой желтого цвета, двояковыпуклой формы.

Состав

Каждая таблетка 2,5 мг содержит:

активное вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип А), кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II белый (тальк, макрогол 4000/ПЭГ 4000, титана диоксид, спирт поливиниловый частично гидролизованный).

Каждая таблетка 5 мг, 10 мг содержит:

активное вещество: бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип А), кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, Опадрай II желтый (тальк, макрогол 4000/ПЭГ 4000, титана диоксид, спирт поливиниловый частично гидролизованный, железа оксид желтый, хинолиновый желтый Е104, апельсиновый желтый Е110).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической и значимой мембраностабилизирующей активности; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са 2+ , оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. При назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12-тичасовому периоду полувыведения из плазмы крови.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней. Как правило, максимальное снижение артериального давления достигается через 2 недели после начала лечения.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na + в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Бисопролол почти полностью (более 90 %) всасывается из ЖКТ. Биодоступность, вследствие незначительного метаболизма «при первом прохождении» через печень (примерно 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи на биодоступность не влияет. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе от 5 до 20 мг. Сmax в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы достигает примерно 30 %.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают, что метаболизм осуществляется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизменном виде (около 50 %) и метаболизмом печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 составляет 10-12 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания для применения

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь один раз в сутки – утром, до завтрака, во время или после него, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента, лечение следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивая, при необходимости.

Лечение артериальной гипертензии:

Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При легких формах гипертонии (диастолическое давление до 105 мм. рт. ст.) может быть достаточно 2,5 мг 1 раз/сутки.

При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки.

Лечение ишемической болезни сердца (стенокардии):

Рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/сутки. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сутки. Последующее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сутки.

Продолжительность лечения не ограничена во времени и зависит от типа и тяжести заболевания.

Лечение препаратом – особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца – не может быть резко прекращено, так как это может привести к обострению заболевания. При необходимости прекращения лечения, дозу следует снижать постепенно (например, снижение дозы вдвое с интервалом в неделю).

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек и печени

У пациентов с нарушениями функции печени или почек (легкой или средней тяжести) коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Скачать инструкцию в формате PDF

БИСОПРОЛОЛ АВЕКСИМА

  • Регистрационный номер: ЛП-002861
  • Международное непатентованное название: бисопролол
  • Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
  • Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный.
  • Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг или 10 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 30 таблеток в банку из полимерных материалов. 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок или 1 банку из полимерных материалов с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
  • Состав: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: бисопролола фумарат (в пересчете на 100 % вещество) – 5,0 мг или 10,0 мг; вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая – 50,7 мг или 76,0 мг, лактозы моногидрат – 28,3 мг или 40,0 мг, крахмал кукурузный – 10,0 мг или 15,0 мг, магния стеарат – 1,0 мг или 1,5 мг, кросповидон – 3,0 мг или 4,5 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,0 мг или 3,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 1,2 мг или 1,8 мг, макрогол 4000 – 0,25 мг или 0,37 мг, титана диоксид – 0,43 мг или 0,65 мг, тальк – 0,12 мг или 0,18 мг.
Читайте также  Сердечно-легочная реанимация (СЛР)

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол в терапевтических дозах обладает незначительным сродством к бета2-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы, и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола. В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие. Бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови.

В начале лечения в первые 24 часа после приема бисопролола общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1-3 суток ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3-4 часа после приема внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови.

Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бета-адреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал частоту сердечных сокращений, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и атриовентрикулярного узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений).

Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Механизм антигипертензивного действия бисопролола изучен не полностью. Антигипертензивный эффект может быть связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением содержания ренина в плазме крови и активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, максимальное снижение АД достигается, как правило, через 2 недели после начала лечения.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атривентрикулярный узел) и по дополнительным путям.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия.
  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии.
  • Хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Способ применения и дозы

Таблетки препарата бисопролол следует принимать один раз в сутки утром с небольшим количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН бисопрололом требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения бисопрололом является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг бисопролола 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата бисопролол

Лечение препаратом бисопролол обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

• При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

• При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Коррекции дозы не требуется.

Так как нет достаточного количества данных по применению препарата бисопролол у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Производитель

ОАО «Ирбитский химфармзавод»

623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.

Описание препарата БИСОПРОЛОЛ (BISOPROLOL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А).

Состав оболочки: опадрай II ( в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е171, индигокармин Е132, желтый хинолиновый Е104)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 10 мг: 30 или 60 шт.
Рег. №: 17/02/1981 от 22.02.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб.
бисопролола фумарат 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А).

Состав оболочки: опадрай II ( в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е171, кармин Е120, индигокармин Е132, железа оксид черный Е172))

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β 2 -адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.